利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
利多卡因如果出现过敏大部分的表现都是皮疹、水肿这样的表现，如果说是比较高的浓度有可能会引起，心血管抑制和呼吸停止，这些不良反应的产生，跟误入血管有关系。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
通过利多卡因凝胶的麻醉效果，降低龟头的敏感性，在性生活过程中，可以通过降低龟头敏感性，从而延长射精的时间，达到延迟射精的效果，这是日常生活中治疗外周性早泄的主要法子。
涂利多卡因的有利一面涂利多卡因是为了麻醉龟头，从而达到延长性生活时间的目的。龟头麻醉了，性生活中阴道的摩擦敏感度降低，确实能够延长性生活时间，对于增进夫妻之间的性趣是有益的。不利的一面：如果麻醉过度，会导致性生活时间太长，甚至会出现不射精。而性生活时盆腔、性器官是处于充血状态的，离开了这种药物以后，会导致性生活时间比原来更短，甚至出现阴茎勃起功能障碍。
