异烟肼是用于肺结核的基本药物之一，适用于各种类型的结核病。具有较强杀菌作用，异烟肼对结核分枝杆菌有高度的选择性，浓度较低具有抑菌作用，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
它能增强毛细血管对损伤的抵抗力，稳定血管及其周围组织中的酸性粘多糖，降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，使血块不易从管壁脱落，从而缩短止血时间，但不影响凝血过程。适用于因毛细血管损伤及通透性增加所致的出血，如鼻衄、视网膜出血、咯血、胃肠出血、血尿、痔疮及子宫出血等。
对骨质疏松症具有镇痛、改善钙平衡、减慢骨量丢失和减少骨折发生。也能抑制溶骨作用，从而使病理性升高地血钙浓度降低，以及通过减少肾小管再吸收，而增加尿钙、磷和血钠排泄，然而血清钙不会降至正常范围以下。
主要功能是疏肝解郁、活血补肾。可用于治疗肝郁肾虚、肝郁肾虚兼血瘀证引起的功能性阳痿和轻度动脉功能不全性阳痿，以及阳痿、阴茎无力、无力、胸闷、休息不佳等症状。
羟氯喹的作用机制目前认为有可能与其免疫抑制剂抗炎作用有关，可能的机制包括干扰自身抗原的加工和递呈，抑制淋巴细胞的增殖，抑制多种细胞因子的产生，自然杀伤细胞的活性，阻断血小板聚集和黏附，此外羟氯喹还具有光保作用和降低胆固醇的作用。
