是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶4（DPP—4）抑制剂，主要作用机制：与二肽基肽酶可逆性结合，减少胰高素样肽—1（GLP—1）分解，升高GLP—1浓度，促进胰岛素分泌，起到降糖作用。该作用具有葡萄糖依赖性，因此具有较高的安全性，不易导致低血糖和体重增加。
本药是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶抑制剂，主要用于2型糖尿病，可以抑制自身胰高素样肽—1（GLP—1）分解的关键酶，降低GLP—1降解，提高生理性GLP—1水平，后者可以刺激胰岛素分泌、延缓胃排空，从而起到降低餐后血糖的作用。
与二肽基肽酶可逆性结合，减少胰高素样肽分解，升高GLP浓度，促进胰岛素分泌，起到降糖作用。该作用具有葡萄糖依赖性，因此具有较高的安全性，不易导致低血糖和体重增加。
可提高外周组织对胰岛素的敏感性，发挥降血糖的作用，主要的外周靶组织是肝脏、脂肪和肌肉组织。用于生活方式干预后血糖仍然控制欠佳的2型糖尿病，可以和二甲双胍或磺脲类药物联合使用。
在起效的同时，利格列汀片也可能会对病人造成一些不良的状况，比如鼻咽炎、低血糖是比较常见的，但也有一些病人会发生高敏反应，比如荨麻疹、血管性水肿和肌肉疼痛等。少数病人还可能会出现低血糖，特别是当服用的剂量比较大，或是联合其他的药物一起用的时候，低血糖会比较严重一些。
格列吡嗪是磺脲类药物，有刺激胰岛素释放的作用，可以用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病。控释片则可以达到缓慢释放药物，平稳控制血糖的作用，除了增加胰岛素的分泌外，还有一定的增加胰岛素敏感性的作用。需要注意，需要通过胰岛素发挥降低血糖，没有直接的降低血糖效果，不能用于一型糖尿病人。