甲钴胺注射液说明书

甲钴胺注射液【药品名称】注射用甲钴胺说明书英文名：MecobalaminforInjection汉语拼音：ZhusheyongJiagu,an本品主要成份为甲钴胺,化学名称为：α（5,6二甲基苯并咪唑基）Co甲基钴胺酰胺其结构式为：分子式：C63H91CoN13O14P分子量：1344.40【性状】本品为淡红色疏松块状物或粉末.【药理毒理】药理作用本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用.动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强.本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素,丙烯酰胺,长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等.在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成.本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平.毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象.【药代动力学】1.单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3—B12）0.5mg,达到最高血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml,85.0ng/ml.另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC）,肌内注射,静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml,358.6h·ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加.单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）Tmax（min）Cmax(ng/ml)AUC0144h(ng·h/ml)t1/2(h)静脉注射0～385.0±8.9358.6±34.427.1肌内注射54±622.4±1.1204.1±12.929.02.连续给药给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml）,给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药.【适应证】1.用于周围神经病.2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗.【用法用量】1.周围神经病成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄,症状酌情增减.2.巨幼细胞性贫血成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射.给药约两个月后,作为维持治疗每隔1～3个月可给与一次0.5mg.【不良反应】1.严重不良反应（频度不明）过敏反应：会引起血压下降,呼吸困难等过敏反应.应密切观察患者,如果出现这种反应,应立即中止用药,并采取适当的措施.2.其它不良反应(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1%),如果出现这些不良反应,应停止用药.(2)其它：头痛,发烧感(﹤0.1%);出汗,肌内注射部位疼痛,硬结（频度不明）.如果出现这些不良反应,应停止用药.【禁忌】对本品成份过敏者禁用.【注意事项】1.如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用.2.使用时的注意事项（1）本品见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光.（2）肌内注射时为避免对组织,神经的影响,应注意如下几点：1)避免同一部位反复注射,且对新生儿,早产儿,婴儿,幼儿要特别小心.2)注意避开神经分布密集的部位.3)注意针扎入时,如有剧痛,血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射.4)为了确保储存质量稳定,采用遮光材料包装,从遮光材料中取出后应立即使用.【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确.【儿童用药】尚不确定.【老年患者用药】尚不确定.【药物相互作用】尚不明确.【药物过量】尚不明确,如果发生过量请予以对症支持处理.【贮藏】避光,密闭保存.【有效期】暂定一年.