利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
注射利多卡因副作用是引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制等非常不好的不良反应，也可引起低血压及心动过缓。在血氧浓度过高的时候还可以引起心房传导速度减慢。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
利多卡因如果出现过敏大部分的表现都是皮疹、水肿这样的表现，如果说是比较高的浓度有可能会引起，心血管抑制和呼吸停止，这些不良反应的产生，跟误入血管有关系。
通过利多卡因凝胶的麻醉效果，降低龟头的敏感性，在性生活过程中，可以通过降低龟头敏感性，从而延长射精的时间，达到延迟射精的效果，这是日常生活中治疗外周性早泄的主要法子。
