利多卡因气雾剂主要是用于因急性心肌梗死外科手术，或者是药物心脏导管所导致的急性的室性的心律失常，包括室性的早搏，室性心动过速和室颤，也可用于癫痫持续状态。
利多卡因气雾剂为局麻药，主要作表面麻醉用于内窥镜检查，本品个体间耐受差异大，它易于扩散，需严格掌握用药总量，超量会引起惊厥及心跳骤停。用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。
利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。