利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
注射利多卡因副作用是引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制等非常不好的不良反应，也可引起低血压及心动过缓。在血氧浓度过高的时候还可以引起心房传导速度减慢。
长期使用大，虽然复方利多卡因乳膏为外用制剂，但是此药物也存在副作用，用药后一些患者会出现用药部位水肿，红斑，局部皮肤变得苍白，此药物属于复方制剂，含有利多卡因和丙胺卡因，因此大剂量涂抹此药物会导致丙胺卡因浓度增大，通过透皮吸收使血中高铁血红蛋白水平升高，也有罕见的过敏反应。此药物不能涂抹在开放的伤口处，以免增加药品副作用的发生率。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
利多卡因气雾剂为局麻药，主要作表面麻醉用于内窥镜检查，本品个体间耐受差异大，它易于扩散，需严格掌握用药总量，超量会引起惊厥及心跳骤停。用药期间应注意检查血压及监测心电图，并备有抢救设备。
复方利多卡因软膏的主要成分有丙胺卡因和利多卡因，这两种药物主要可以起到局部麻醉止疼的效果。可用于皮肤软组织浅层的外科手术，局部穿刺麻醉。该药物的用法为在皮肤表面涂上一层乳膏，其上覆盖密封膜，之后可进行各种有创操作。
