氨甲环酸主要具有止血、抗过敏、消炎的作用，用于像治疗出血性的疾病，可以用于止血，也可以用于治疗遗传性的血管神经性水肿，但是如果正在服用凝血酶药物，不能服用氨甲环酸，同时服用可能会导致血栓的形成。
氨甲环酸主要抑制纤维溶解，抑制纤溶系统亢进所致的出血，它对于中枢神经系统的出血，如蛛网膜下腔出血，颅内动脉瘤的出血，以及体内的肝功能损伤引起的出血，都有非常好的作用，它可以抑制纤溶系统亢进，对于弥散性血管内凝血功能障碍的高纤维状态，也非常有用。
氨甲环酸注射液主要用于：治疗急性和慢性以及全身性原发纤维蛋白溶解导致的各种出血；用于脏器的外伤和手术导致的出血；用于人工流产和胎盘早期剥落，以及羊水栓塞引起的纤维性出血；用于防止或减轻血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；中枢神经病变所导致的轻微出血；用于治疗遗传性血肿神经性水肿。
这种药物的作用主要是抗纤溶酶、止血的。通常用于发生在全身的纤溶亢进导致的出血，像白血病、再生不良性贫血、紫癜等。也可用于局部的纤溶亢进所导致的出血，如常见的脑出血、肺出血、鼻出血等。
主要用于全身纤溶亢进所致的出血。对于急性白血病引起的出血，尤其常见于急性早幼粒细胞白血病引起的出血，还有增生不良性贫血、紫癜，以及手术中和手术后的异常出血有很好的作用。
色斑是由于酪氨酸酶活跃、酸碱失调、体质偏酸等因素，导致新陈代谢缓慢、内分泌失调而引起色素沉着。氨甲环酸片可以减缓黑色素细胞的增殖，并抑制黑色素颗粒的合成，还有修复皮肤屏障功能，在一定程度上具有祛斑、美白的作用，但具有一定的副作用。
