普鲁卡因是局麻药的一种，他属于酯类局麻药，麻醉时效比较短，一般仅维持四十五到六十分钟，其穿透力和扩散力都比较差，所以不用于表面麻醉，小剂量对中枢神经系统产生抑制，出现嗜睡和痛觉反应迟钝。普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解产生氨苯甲酸可以削弱磺胺类药物的药效，他与琥珀胆碱作用于相同的酶，可延长琥珀胆碱肌松作用，抗胆碱酯酶药可抑制普鲁卡因的降解从而增加普鲁卡因的毒性。
普鲁卡因青霉素用于对青霉素高度敏感，也就是青霉素治疗效果很好的病原体引起的轻、中度的感染，比如A组链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、丹毒，肺炎链球菌肺炎，对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌引起的皮肤疖痈，以及奋森咽峡炎等。
利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
