新斯的明作用于机体后，通过其药物的可逆性来抑制胆碱酯酶的活性，导致乙酰胆碱不能水解，从而提高乙酰胆碱在体内的浓度，来延长乙酰胆碱在体内的作用，呈现出胆碱能神经兴奋的效应。主要作用于重症肌无力和腹部手术后的肠麻痹。
甲硫酸新斯的明的作用是常用于严重或者紧急的重症肌无力、手术后的腹部胀气、尿储留，可以用于，就竞争型激素药过量中毒症、阵发性心动过速，也可以用于脑外伤后的运动障碍、结核性脑膜炎、脊髓灰质炎、脑炎等病的恢复期的瘫痪症状。
治疗血吸虫病：对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。抗蠕虫作用：对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病都有良好的疗效。对绦虫幼虫引起的囊虫病、包虫病都有不同程度的疗效。对华支睾吸虫、姜片虫有效。
主要通过抑制胆碱酯酶使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，因而有治疗重症肌无力的作用。此外该药还能促进运动末梢释放乙酰胆碱，提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力。从而可以起到缓解功能性肠胀气及尿潴留的作用。
药片临床常用的有甲氧基雄酮，苯丙酸诺酮，甲基雄烯二酮，长期服用雄性激素可能会出现体毛增多，声音增粗，可能会出现痤疮等临床症状。长期大量使用激素容易导致肝肾损伤，建议患者在口服药物期间应定期去医院做肝功肾功化验检查。
