磷酸肌酸激酶偏高，主要与肌肉和脑组织的损伤有关，是诊断急性心肌梗死的一项重要指标。对于病毒性心肌炎来说，磷酸肌酸激酶的检测值只对诊断和预后起到一定的参考价值。磷酸肌酸激酶还存在于脑组织中，当出现脑炎、脑血管意外时，值也会升高。
磷酸肌酸钠可以用于改善心肌供血，营养心肌，目前临床上主要用于心力衰竭、心梗、心外科手术等，对心脏病患者十分重要，还能在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用，可以稳定肌纤维膜，抑制血小板聚集从而改善微循环，能缓冲肌肉中酸性物质起到缓冲剂的作用，还可以刺激生长激素的分泌。
磷酸肌酸激酶偏高可能是生理性的，也有可能是病理性的。运动后可以导致磷酸肌酸激酶升高，特别是运动越剧烈，时间越长则磷酸肌酸激酶升高越多。磷酸肌酸激酶病理性偏高常见于，急性心肌梗死，发生急性心肌梗死时，磷酸肌酸激酶在发病的3-8小时内就升高，也可见于心肌炎或骨骼肌疾病，心肌炎时肌酸磷酸激酶会明显升高，此外多发性肌炎，横纹肌溶解症，进行性肌营养不良，重症肌无力时肌酸磷酸激酶也会明显升高。
磷酸肌酸激酶高的原因主要是因为肌肉损伤导致的，也有可能是因为心肌损伤坏死、脑血管疾病、长期服用降血脂药等引起的。磷酸肌酸激酶主要存在于骨骼肌和心肌中，在脑组织中也存在，是参与体内能量代谢的一种酶。
该药主要是在肌肉收缩的能量代谢中发挥其作用，该药在心肌和骨骼肌的能量储备可以作用于ATP的再合成，而且水解后可以为肌动球蛋白收缩提供能量。该药适用于心脏手术中保护心肌，减少缺血性心肌损害，还有就是能纠正心律失常，比如室性心律失常，另外还能改善心脏功能衰竭。