主要用于慢性粒细胞白血病、BCR-ABL融合基因阳性的急性淋巴细胞白血病、胃肠道间质肿瘤的治疗。此药宜在进餐时服用，并同时饮一大杯水。该药的一些不良反应大多数为轻到中度，主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症，也有报道有浮肿、水钠潴留的，可表现为胸水、腹水、体重增加等，减停药后可好转。
甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够阻断一种或多种蛋白质激酶，主要用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病，和恶性胃肠道间质肿瘤。甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病，有良好的效果。
可用于急性颅脑外伤及脑手术后的意识障碍。可以增强脑干网状结构的作用，尤其是与意识密切相关的上行性网状结构激活系统的功能，增强锥体系统的作用，抑制锥体外系的作用，促进催醒反应和抑制募集反应。
这类药物防氧化，抗衰老，养颜美容；降低血管通透性；加快血液凝固，促进口疮、伤口愈合；促进铁在场内的吸收，预防治疗各种贫，防治牙龈出血；促进血脂下降，治疗高脂血症；增加对感染的抵抗力，抗炎作用，提高自身的免疫力。
可以用来治疗一些精神障碍性疾病，例如精神分裂症、狂躁症；还可以用来制止由于任何原因引起的呕吐，或者是一些顽固性的呃逆；还有其他的一些用处有，影响体温调节、影响内分泌系统、加强中枢抑制药的作用。
