甲氨蝶呤片主要是治疗各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓病；头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤。除了服用期间控制自己的饮食以外，不能吃辛辣、油腻等食物，还应该注意甲氨蝶呤片有致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险，不要长时间的服用该药物。
甲氨蝶呤片主要治疗各种急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤，非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病，头颈部癌，肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病，乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌，睾丸癌。
本药物副作用较为严重，可表现为胃肠道反应，患者服用后会出现腹部不适、腹泻、便秘等临床表现，部分患者还会出现身体乏力、头痛、性欲减退、阳痿等症状。患有胆结石、肝肾功能不全的患者不宜服用，可以加重胆囊疾病的症状，引起转移酶升高等症状。
偶可出现局部不良反应：过敏性或非过敏性皮炎如丘疹、皮肤发红、水肿、瘙痒、小水泡、大水泡或鳞屑等；局部使用本品而导致全身不良反应的情况少见，若将其用于较大范围皮肤长期使用，则可能出现：一般性皮疹、过敏性反应(如哮喘发作、血管神经性水肿、光敏反应等)。
甲氨蝶玲治疗银屑病的效果是比较显著的，可以用于治疗顽固的寻常型银屑病，既可以作为短期内应用控制脓疱型，红皮病型和关节型银屑病，又可作为长期维持治疗，口服、肌肉注射、静滴均可。
