指导意见：通用名注射用头孢噻肟钠曾用名英文名CEFOTAXIMESODIUMFORINJECTION拼音名ZHUSHEYONGTOUBAOSAIWONA药品类别头孢菌素及碳青霉烯类性状本品为白色类白色或微黄白色结晶性粉末药理毒理头孢噻肟为第三代头孢菌素抗菌谱广对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强肠球菌属对本品耐药药代动力学肌内注射本品0.5g或1.0g后0.5小时达血药峰浓度(Cmax)分别为12mg/L和25mg/L8小时后血中仍可测出有效浓度于5分钟内静脉注射本品1g或2g即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L4小时后2g组尚可测得3.3mg/L30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L4小时的血药浓度为1.5mg/L头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后脑脊液中可达有效浓度支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环少量亦可进入乳汁白内障病人静脉注射2g后前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L蛋白结合率30%～50%1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物本品血消除半衰期(t1/2)为1.5小时老年人的t1/2（2～2.5小时）较年轻人为长肾功能不全者t1/2可延长为14.6小时约80%（74%～88%）的给药量经肾排泄其中约50%～60%为原形药10%～20%为去乙酰头孢噻肟头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少约为给药量的0.01%～0.1%丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%t1/2延长45%血液透析能将62.3%的药物自体内清除腹膜透析对药物的清除量很少适应症适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物用法用量成人一日2～6g分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重感染者每6～8小时2～3g一日最高剂量不超过12g治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染每12小时1g新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg出生大于7日者每8小时50mg/kg治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg均以静脉给药严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时维持量为正常量的1/4需血液透析者一日0.5～2g但在透析后应加用1次剂量不良反应不良反应发生率低约3%～5%1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病禁忌症对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品注意事项1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品此反应可出现于新生儿用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高3．头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液4．配制肌内注射液时0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水供静脉注射的溶液加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内于5～10分钟内徐缓注入静脉滴注时将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml肌内注射剂量超过2g时应分不同部位注射5．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用6．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注孕妇及哺乳期妇女用药本品可经乳汁排出哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告但应用本品时宜暂停哺乳本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环孕妇应限用于有确切适应证的患者儿童用药婴幼儿不宜作肌内注射老年患者用药老年患者用药根据肾功能适当减量药物相互作用1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时用药期间应随访肾功能3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时应注意肾功能变化4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释但不能与碳酸氢钠液混合5．与阿洛西林或美洛西林等合用可使本品的总清除率降低如两者合用需适当减低剂量药物过量本品无特效拮抗药药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等贮藏密闭在凉暗干燥处保存包装
