常用的二甲双胍的剂量为一片250mg，一片500mg，一片850mg。通常起始剂量为每日两次，每次0.25g，餐前服用；约一周后如病情控制不佳，可加至一日三次，每次0.25g，逐渐加至总量为2.0g，最大剂量不能超过2.0g，否则会容易发生乳酸性酸中毒。
一般服用二甲双胍两周左右就能达到治疗效果。糖尿病需要控制饮食，低糖低脂饮食，适当运动，同时使用降糖药控制血糖。如果不注意控制饮食，单纯的吃药并不能解决血糖的问题。
患者吃了二甲双胍以后会出现体重减轻，它的主要药理作用是抑制糖原异生和糖原分解，减少肝糖原的输出而降低血糖，同时还可以提高肌肉和脂肪对糖的转运能力，促进葡萄糖的摄取和利用，还有一定的改善胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗的作用。
吃二甲双胍血糖不降，首先要考虑两种情况。出现肝、肾、心、肺功能减退或出现慢性营养不良，使用二甲双胍没有效果。要去医院抽血查肝功能、肾功能，比如有没有胃肠道不好。因为血糖太高，使用二甲双胍一种降糖药物控制不下来。
目前很多爱美之人或者偏于肥胖的人会选择应用二甲双胍来进行减肥，这样做绝对是不可以的。因为正常人服用二甲双胍片，极易出现低血糖的风险。低血糖与高血糖不同，它并不是一个慢性病，而是一个比较危急的病症，轻微的表现为乏力，汗多心慌等症状，严重者会出现黑蒙、晕厥呼吸困难，甚至会出现生命危险，所以正常人是不可以服用二甲双胍的。
吃多了会造成低血糖现象，二甲双胍属于经典降糖药物的一种，二甲双胍降糖的主要机制，一方面可以抑制肝脏葡萄糖的输出，也就是抑制糖原分解以及糖异生，另一方面，二甲双胍可以增加外周组织对葡萄糖的利用。
