主要用于月经紊乱、提前停经、整体状态早衰、潮热盗汗、失眠健忘、阴道干涩、性生活疼痛、反复性阴道炎、外阴干裂病变、子宫脱垂、皮肤松弛萎缩、肌肉关节疼痛等，与孕激素联合使用建立人工月经周期中用于补充主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏。
服用戊酸雌二醇片可同房并有受孕危险，可能会怀孕。
由于戊酸雌二醇片作为雌性激素可使子宫内膜临床变厚，对卵巢排卵无抑制作用，也不妨碍受精卵的着床，故仍可能妊娠。
建议用药期间性生活时采取避孕措施，整个性生活期间可使用避孕套避孕。如高血压、糖尿病、子宫肌瘤等不能服用戊酸雌二醇片，应在医生指导下严格应用其它孕激素药物。
饭后服用，用水吞服。本药可增加钙剂的吸收，大剂量雌激素可增加三环类抗抑郁药的不良反应，同时降低其疗效，卡马西平、苯妥英钠、利福平等可减弱雌激素疗效，可降低抗凝药和降糖药的疗效，需合用时，应调整用量，有胃病，那就饭后吃为好，不要喝浓茶，一般饮食就可以的。
补佳乐和黄体酮片是调理月经周期，是比较常用的雌孕激素序贯疗法建立人工周期的方法。没有什么副作用。建议如果月经不调，可以在月经来潮的第五天口服补佳乐，连服21天。在口服补佳乐的第11天加服黄体酮片，然后与补佳乐同时停服。最少调理三个月。
会怀孕，补佳乐属于雌激素药物，不是避孕药，服用补佳乐期间如果没有做好常规性的避孕措施，还是有一部分意外受孕的可能性。补佳乐属于雌激素药物，如果一旦受孕了，对胎儿的健康发育也存在一定的不良影响。
长期服用此药物，副作用非常大的，会导致体内激素升高，引起乳房胀痛，胃肠道蠕动减慢，出现腹胀，恶心，呕吐，血小板凝集，出现头痛，偏头痛及静脉血栓形成，同时也会增加女性患乳腺癌或者子宫内膜癌的风险。
