盐酸异丙嗪作用是止咳，能够竞争性阻断组胺h1受体，对抗组胺所致的毛细血管扩张，并降低其通透性，能够平复因为气管刺激引起的咳嗽，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，而且比较容易进入脑组织，有明显的镇静作用。
盐酸异丙嗪能够对抗组胺所导致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，能够缓解支气管平滑肌收缩所导致的喘息。另外，盐酸异丙嗪具有明显的催眠作用，而且可以镇痛、麻醉，主要作用范围在大脑中枢，还可以治疗晕船、晕车等晕动症状。
属于比较传统的一种抗组胺药（第一代）。该药物被临床广泛应用于抗过敏治疗，如哮喘（或喘息性气管炎等）、急性荨麻疹、血管性水肿以及输血反应、药物性皮炎等变态反应性疾病。
异丙嗪属于比较传统的一种抗组胺药第一代。该药物被临床广泛应用于抗过敏治疗，如哮喘或喘息性气管炎等、急性荨麻疹、血管性水肿以及输血反应、药物性皮炎等变态反应性疾病。
其中镇静作用可起到安定的作用，抗精神病作用可消除精神分裂症妄想症状，迅速控制兴奋躁动的状态，恢复理智，稳定情绪；还可以作用于催吐中枢、体温调节中枢，产生强大的镇痛作用和体温调节作用。
