靶向治疗的副作用包括发热、寒战、胃肠道反应和联合化疗引起的骨髓抑制。无论使用哪种靶向药物，最常见的副作用可能包括皮疹和过敏反应，甚至有一些可能导致严重腹泻，而其他类似化疗的药物可能导致肝肾损害和血细胞效应，如白细胞减少和贫血。
靶向治疗最常见的副作用有发热、寒战，以及和化疗联合运用所引起的胃肠道反应以及骨髓抑制，这些症状都可以经过内科处理解决，不影响靶向药物的继续治疗。只有极少数对靶向药物成分过敏，此类病人可停止使用。
靶向治疗会出现骨髓抑制、心脏毒性等副作用。根据靶向部位的不同，又可以将肿瘤靶向治疗分为二大类，即肿瘤细胞靶向治疗和肿瘤血管靶向治疗。肿瘤细胞靶向治疗是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或受体作为靶向，而肿瘤血管靶向治疗则是利用肿瘤区域新生毛细血管内皮细胞表面的特异性抗原或受体起作用。
肺癌靶向治疗有副作用有些皮肤反应，如瘙痒或皮疹，可能发生在面部、后颈、胸部、腹部和腿部。保持凉爽通常不会发痒或刮伤。肺癌靶向治疗的副作用因使用的药物不同而不同。
肾癌的靶向治疗可以很好的控制疾病的发展，让病情能够长久的稳定，但是目前不能完全消灭肿瘤。副作用会导致手脚的皮肤干燥脱皮。另外有一些病人出现高血压，还有腹泻，还有皮疹等。
乳腺癌靶向治疗药物相比放化疗药物，毒副作用较小。如乳腺癌靶向治疗药物赫赛汀，使用后它的胃肠道反应和骨髓反应很小，但它有一定的心脏毒性，极少数严重的患者可能发生死亡。在进行靶向治疗之前要做心脏评估测试，在治疗期间也要进行心脏监测。根据心脏情况来判定是否适合靶向治疗药物，以及何时开始或终止治疗。另外一种乳腺癌靶向药物依维莫司的副作用主要是严重的口腔黏膜反应。
