可抑制肝糖原输出，同时增加外周组织对葡萄糖的利用，从而达到控制血糖的目的，二甲双胍是不依赖胰岛细胞功能的，所以可以用于1型糖尿病和2型糖尿病，尤其适用于体重肥胖的2型糖尿病。
二甲双胍的副作用主要表现在消化道的反应，患者可以表现为恶心、呕吐、纳差、进食以后感觉腹胀、消化不良。有的患者可以出现口腔金属异味感，可以伴有腹泻的出现。皮肤过敏反应发生较少，最为严重的副作用是乳酸性的酸中毒。
不建议用二甲双胍来减肥。二甲双胍是一种双胍类降糖药物。二甲双胍用于单纯饮食和体育运动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者。二甲双胍虽然有一定的减肥作用，但是效果并不明显。减肥时要管住嘴迈开腿，可以通过跑步锻炼、快走等运动方式来减少多余脂肪，坚持锻炼效果明显。同时要养成良好的生活习惯，避免熬夜、喝酒、抽烟等。
二甲双胍能改善胰岛素抵抗，起到降糖的作用，同时还能促进内脏脂肪的代谢，对减肥有一定的帮助。
轻度肥胖者可小剂量服用，早餐后服用，晚餐后服用。体重较重的人可以增加剂量，但是要注意，开始时要小剂量，但一天内不能超过2克。
注意：
1、不能空腹服用二甲双胍，因为二甲双胍很容易溶解在胃里，容易引起肠胃不适。
2、服用二甲双胍减肥时一定要咨询医生。
3、如果身体健康，只是单纯想减肥，不建议服用药物。因为药物都是有副作用的，如果单纯为了减肥而服用药物，其实是一种非常不健康的减肥方法，平时要注意饮食，多运动。
如果患者的肝、肾功能不好，服用二甲双胍会对肝脏和肾脏造成一定的影响。如果是肝肾功能正常的人，服用二甲双胍对肝脏和肾脏的作用并不大。
二甲双胍一般属于降血糖药物，最常见的是片剂和胶囊剂。对于II型糖尿病患者，如果是单纯的饮食控制不佳，可以降低血糖和脂肪含量。如果是肝、肾功能不好，服用二甲双胍会对肝、肾功能造成一定的影响，导致肝脏和肾脏的机能下降，从而导致乳酸酸中毒。
