利多卡因抗心律失常的作用机制是促进心肌细胞内钾离子外流，降低心肌细胞的自律性，主要用于治疗室性心律失常。利多卡因也是局部麻醉的常用药，用于外伤的清创缝合，口腔科的局部麻醉也是用利多卡因，可以有效减轻疼痛。
利多卡因注射液经常用作表面麻醉、局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉，主要是通过利多卡因局部注射和神经阻滞来达到麻醉效果。利多卡因注射液经过静脉注射或静脉滴注，主要用于治疗室性心律失常。
一般来讲，复方利多卡因乳膏是一种由利多卡因、丙胺卡因组成的复方制剂，均能起到局麻的作用，能阻断局部神经传导，在临床上主要用于麻醉皮肤粘膜，还能治疗早泄，延长性生活。使用复方利多卡因乳膏在同房10分钟之前涂上少量的复方利多卡因乳膏，可以起到延迟的作用。用量要根据个人的情况来调节，一开始先用少量，如果没有明显的效果，可以加大。
利多卡因如果出现过敏大部分的表现都是皮疹、水肿这样的表现，如果说是比较高的浓度有可能会引起，心血管抑制和呼吸停止，这些不良反应的产生，跟误入血管有关系。
主要适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉以及神经传导阻滞。该药物也用于急性心肌梗死以后、室性早搏以及室性心动过速，也可以用于洋地黄中毒、心脏外科手术，以及心脏导管检查引起来的室性心律失常。在用药方面，表面局麻一般都是稀释以后局部注射。如果是用于治疗心律失常，可以静脉推注，也可以采用输液泵进行静脉泵入。
