可提高外周组织对胰岛素的敏感性，发挥降血糖的作用，主要的外周靶组织是肝脏、脂肪和肌肉组织。用于生活方式干预后血糖仍然控制欠佳的2型糖尿病，可以和二甲双胍或磺脲类药物联合使用。
瑞格列奈片的功效是可以促进胰岛素的分泌，控制血糖的功效，瑞格列奈片用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。
副作用有会出现有焦虑，头晕，出汗，震颤，饥饿和注意不集中。还会出现腹痛，腹泻跟胃肠道的反应，还会出现皮肤瘙痒，皮疹，荨麻疹，还会使一些心血管的疾病风险增加或者是便秘，呕吐。
瑞格列奈片的副作用主要有出现低血糖的症状，跟其他的一个降糖药物有一样的副作用。那么常见的不良反应还会出现有焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意不集中的情况。
瑞格列奈片用量初始剂量为0.5—1mg，每日3次，最大剂量一天16mg。不良反应有低血糖、过敏反应、皮疹或肝酶轻度升高等。瑞格列奈片的主要功效是治疗2型糖尿病，通过刺激胰岛素的分泌的达到降糖的目的。
