有机磷农药可经消化道、呼吸道及完整的皮肤和粘膜进入人体。职业性农药中毒主要由皮肤污染引起。吸收的有机磷农药在体内分布于各器官，其中以肝脏含量最大，脑内含量则取决于农药穿透血脑屏障的能力。
体内的有机磷首先经过氧化和水解两种方式生物转化；氧化使毒性增强，如对硫磷在肝脏滑面内质网的混合功能氧化酶作用下，氧化为毒性较大的对氧磷；水解可使毒性降低，对硫磷在氧化的同时，被磷酸酯酶水解而失去作用。其次，经氧化和水解后的代谢产物，部分再经葡萄糖醛酸与硫酸结合反应而随尿排出；部分水解产物对硝基酚或对硝基甲酚等直接经尿排出，而不需经结合反应。
有机磷农药中毒的主要机理是抑制胆碱酯酶的活性。有机磷与胆碱酯酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去催化乙酰胆碱水解作用，积聚的乙酰胆碱对胆碱有神经有两种作用：
1、毒蕈碱样作用 乙酰胆碱在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上与毒蕈碱型受体结合，产生副交感神经末梢兴奋的效应，表现为心脏活动抑制，支气管胃肠壁收缩，瞳孔插约肌和睫状肌收缩，呼吸道和消化道腺体分泌增多。
2、烟碱样作用 乙酰胆碱在交感、副交感神经节的突触后膜和神经肌肉接头的终极后膜上烟碱型受体结合，引起节后神经元和骨骼肌神经终极产生先兴奋、后抑制的效应。这种效应与烟碱相似，称烟碱样作用。
乙酰胆碱对中枢神经系统的作用，主要是破坏兴奋和抑制的平衡，引起中枢神经调节功能紊乱，大量积聚主要表现为中枢神经系统抑制，可引起昏迷等症状。
有机磷与胆碱酯酶结合形成的磷酰化胆碱酯酶有两种形式。一种结合不稳固，如对硫磷、内吸磷、甲拌磷等，部分可以水解复能；另一种形式结全稳固，如三甲苯磷、敌百虫、敌敌畏、对溴磷、马拉硫磷等，使被抑制的胆碱酶不能再复能，可谓胆碱酯酶老化。
胆碱酯酶不能复能，可以引起迟发影响，如引起周围神经和脊髓长束的轴索变性，发生迟发性周围神经病。
农药中毒会出现头晕、头痛、全身乏力、多汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胸闷、呼吸困难等症状。可能还会出现特殊症状，如瞳孔明显缩小、嗜睡、肢体震颤抖动、肌肉痉挛和癫痫样大抽搐、口中有金属味、并且会有出血倾向等。
农药中毒通常是所说的有机磷中毒，有机磷中毒往往是患者的误接触，比如喷洒农药的时候或者口服，也就是误服。不管是哪一种，第一时间要迅速的将病人脱离中毒的现场，避免继续接触，立即脱去被污染的衣服和鞋帽，因为有机磷是可以经过皮肤吸收中毒的。然后用大量的生理盐水或者清水、肥皂水清洗被污染的头发、皮肤、手和脚等地方。
出现农药中毒之后就会表现出全身乏力、多汗、恶心、呕吐、腹痛以及头晕、头痛等症，并且还有部分患者会出现呼吸困难，也可能表现出特殊症状，比如嗜睡、肢体震颤抖动、肌肉痉挛和癫痫样大抽搐。
要及时使用清水清洗，去除残留的农药，防止中毒加重，另外可以药物治疗，需要到医院就诊检查，在医生指导下进行药物治疗，在家是不能治疗的。具体治疗可以遵医嘱进行，要注意休息，暂停劳动以后，注意避免直接接触农药。
农药中毒应该及时就医，住院观察，根据接触的农药类型，决定怎样治疗，如果真是农药中毒，吃药的效果不是很好，需要大量输液以便促进毒物的排出，下次再打农药的时候一定要穿长衣长裤。打完药以后一定要把带有农药的衣服先脱掉，然后进行彻底的清洗。