药品名称：

【通用名称】 十一酸睾酮胶丸

【商品名称】 安特尔Andriol Testocaps ( 安雄 )

【英文名称】 Testosterone Undecanoate Capsule

【汉语拼音】 Shi Yi Tong Gao Tong Jiao Wan

成份：

本品主要成份为十一酸睾酮，其化学名称为：17β-羟基雄甾-4-烯-3酮十一烷酸酯
其化学结构式为：

分子式：C₃₀H₄₈O₃
分子量：456

所属类别：

化药及生物制品 >> 激素类及影响内分泌药物 >> 性激素类 >> 雄激素类

性状：

本品为椭圆形光滑透明的橙色胶丸，内含物为黄色的油状液体。

适应症：

男性：原发性或继发性性腺功能低下的睾酮补充疗法，例如：
● 睾丸切除后；
● 无睾症；
● 垂体功能低下；
● 内分泌性阳萎；
● 由于精子生成障碍所引起的不育症；
● 男性更年期症状，例如：性欲减退、脑力体力下降等；
女性：男性性别转换：
● 使女性男性化。

规格：

40mg。

用法用量：

一般，剂量应根据每个病人对药物的反应情况而加以适当的调整或遵医嘱。通常起始剂量每天120-160 mg（以十一酸睾酮计，即3-4粒） 连续服用2-3周，然后服用维持剂量， 每天40-120 mg（以十一酸睾酮计，即1-3粒）。
本品应在吃饭时服用， 如有需要可用少量水吞服， 必须将整个胶丸吞服，不可咬嚼。可将每天的剂量分成两个等份，早晨服一份，晚间服一份。如果胶丸个数不能均分为两等份，则早晨服用胶丸个数较多的一份。

不良反应：

与雄激素治疗相关的不良反应总体上包括：前列腺增生、加重临床未被诊断出的前列腺癌进展、液体和盐潴留、抑郁、紧张感、情绪困扰、性欲增强、性欲减退、恶心、皮肤瘙痒、肌痛、骨骺早闭、高血压、泌尿系统症状、男子女性乳房(女性化)、少精弱精、无精子。青春期前男孩使用雄激素治疗可引起阴茎持续勃起症、勃起频率增加、加速性成熟、阴茎增大等反应。极罕见的情况下，雄激素治疗可引起淤胆型黄疸。
使用雄激素治疗的患者在体检时有可能检测到肝功能异常、血清前列腺特异性抗原(PSA)升高、血色素升高、血球容积计读数升高、血脂异常。
有报道少数患者在服药期间出现腹泻、腹痛或腹部不适现象。
如果出现上述不良反应，应该停止治疗直到症状消失后再从低剂量开始恢复治疗。

禁忌：

● 已确诊或怀疑为前列腺癌或乳腺癌的男性；
● 对本品中的任何成份过敏者。

注意事项：

青春期前男孩应慎用雄激素以避免骨骺早闭及性早熟。
患者如患有隐性或显性心脏衰竭、肾功能不全、高血压、癫病、偏头痛(或有上述病史)应定期做检查，因为雄激素可能偶尔会诱发液体潴留。
建议长期治疗患者进行肝功能检查。
肝功能损伤患者慎用。
良性前列腺增生的男性患者中，与前列腺病症相关的主诉可能增加。
骨转移患者的高血钙和高尿钙症状可能会加重。建议这类患者定期监测血清浓度。
所有患者在开始使用本品治疗之前均应进行详细的体检以排除患前列腺癌的可能。由于睾酮可能促进临床症状不明显的前列腺癌的生长，因此在治疗过程中必须每年按照医生建议的方案检查前列腺(直肠检查和PSA评估)，老年患者和高危人群(有临床因素或家族遗传因素的患者)应每年检查两次。
曾有报道指出对于一些男性患者特别是存在肥胖症或慢性肺病等危险因素的人群，使用睾酮脂可能引发睡眠呼吸暂停。
如发生与雄激素相关的不良反应，应立即停药。待症状消失后，再服用较低剂量。
运动员请注意：本品所含有的成份有可能使兴奋剂测试呈阳性。
到目前为止，尚未发现本品对驾驶和操作机器能力有影响。
请置于儿童拿不到的地方。
过期请勿使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

女性不得使用睾酮进行治疗。因此妊娠妇女禁用本品。曾经有极少数处于敏感期的孕妇(从第8周以后)服用过睾酮。结果显示睾酮对胎儿有害(暂时性阴蒂肥大)。动物研究表明存在生殖毒性。
哺乳期妇女不得使用本品。

儿童用药：

尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

老年用药：

尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

药物相互作用：

0. 必须在用餐时服用以产生适当的血浆睾酮水平。
蛋白结合碘(PBI)可能会下降，但这一现象尚无临床相关性。
雄激素会加强香豆素类制剂的抗凝血作用。因此建议经常监测凝血酶原时间和INR。
糖尿病患者用雄激素治疗可能会导致胰岛素敏感性增加。
使用本品可能影响某些实验室检测结果。

药物过量：

十一酸睾酮的口服急性毒性非常低。由于胶丸中油性溶剂的原因，本品高剂量可能会引起肠胃反应。一旦出现过量，可以通过洗胃和支持疗法进行治疗。

药理毒理：

药效学特性
睾酮是男性性器官和第二性征(刺激毛发生长、变声和产生性欲)生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后。可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外，还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加，以及SHBG(性激素结合球蛋白)血浆水平降低。原发性性腺功能低下(促性腺激素分泌过多)男子使用本品治疗，可以使促性腺激素水平恢复正常。
男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括：阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。
雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外，还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起作用。
雄激素还可以通过红细胞生成素的产生从而刺激血红细胞的生成。
另外，睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后，使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。
外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。

药代动力学：

与睾酮不同，十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合，被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中，少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的5α- 十一酸双氢睾酮。 吸收后，残留的药物成分在肠壁和肝脏内代谢成无活性的生物转化产物。吸收进入淋巴液的酯类物质经水解，在外周循环中转化成雌二醇。之后，这些游离类固醇向靶器官发挥睾酮活性。在稳态条件下，单次给予本品80-160 mg 4-5小时后血浆睾酮水平达到峰值，约为40 nmoI/I。血浆睾酮水平可在服药后维持8-12小时,消除过程与天然睾酮相同，都是通过葡萄糖醛酸反应完成的。终产物主要经肾脏排泄，少部分经粪便排出。

贮藏：

30℃以下储藏，毋须冷藏。遮光保存于铝塑包装袋中。

包装：

铝塑包装； 8粒/板 2板/盒

有效期：

36个月

执行标准：

进口药品注册标准JX20060228

批准文号：

大包装进口药品注册证号：H20091046
小包装进口药品注册证号：H20091047
分包装批准文号：国药准字J20100060

生产企业：

Gardinal Health France 404 S.A.

【企业名称】

Gardinal Health France 404 S.A.

包装企业：

南京欧加农制药有限公司

【企业名称】	南京欧加农制药有限公司 Nanjing Organon Pharmaceutical Co., Ltd.
【地址】	南京浦口高新技术外向型开发区
【邮编】	210061
【省份/国家】	江苏省
【电话】	025-58843577
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