药品名称：

【通用名称】 盐酸甲氧氯普胺注射液^[药典]

【英文名称】 Metoclopramide Dihydrochloride Injection^[药典]

【汉语拼音】 Yan Suan Jia Yang Lv Pu An Zhu She Ye

成份：

本品主要成份为甲氧氯普胺，化学名称： N-[(2－二乙氨基)乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。辅料浓盐酸、无水醋酸钠、亚硫酸氢钠。
化学结构式：

分子式：C₁₄H₂₂ClN₃O₂·2HCl·H₂O
分子量：390.72

所属类别：

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠促动药

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 止吐药 >> 多巴胺受体阻断药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

镇吐药。
(1)用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；
(2)用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；
(3)用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

规格：

1ml ：l0mg

用法用量：

肌内或静脉注射。成人，一次 10～20mg ，一日剂量不超过0. 5mg／kg；小儿，6岁以下每次0.1mg／kg，6～14岁一次2.5～5mg。肾功能不全者，剂量减半。

不良反应：

(1)较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；
(2)少见的不良反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；
(3)用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；
(4)注射给药可引起直立性低血压；
(5)大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

禁忌：

1、下列情况禁用：
（1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
（2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
（3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；
（4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；
（5）不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
2、下列情况慎用：
（1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；
（2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭，可使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

注意事项：

（1）对晕动病所致呕吐无效；
（2）醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；
（3）严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状；
（4）静脉注射甲氧氯普胺须慢，1～2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；
（5）因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要l小时；
（6）本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
（7）如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

有潜在致畸作用，孕妇不宜应用。

儿童用药：

小儿不宜长期应用。

老年用药：

老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。

药物相互作用：

0. ①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加。
②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。
③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。
⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控。
⑥与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度。
⑧与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

药物过量：

①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。

药理毒理：

本品为多巴胺第2（D₂）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺4（5-HT₄）受体激动效应，对5－HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用 也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

药代动力学：

进入血液循环后，13％～22％迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注10～15分钟，静注1～3分钟。持续时间一般为l～2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。

贮藏：

密闭保存。

包装：

低硼硅玻璃安瓿，每盒10支。

有效期：

24个月。

执行标准：

《中国药典》2010年版第一增补本

批准文号：

国药准字H20023103

生产企业：

国药集团容生制药有限公司

【企业名称】	国药集团容生制药有限公司
【地址】	河南省武涉县东环路南段
【邮编】	454950
【省份/国家】	河南
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