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枸橼酸莫沙必利片

核准日期:2007年05月08日

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药品名称:

枸橼酸莫沙必利片

快力

Mosapride Citrate Tablets

Ju Yuan Suan Mo Sha Bi Li Pian

成份:

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。
化学名称:4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。
化学结构式:

分子式:C21H25CIFN3O3·C6H8O7·2H2O
分子量:650.05

所属类别:

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠促动药

性状:

本品为白色或类白色片。

适应症:

本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

规格:

5mg

用法用量:

口服,一次1片,一日3次,饭前服用。

不良反应:

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。

禁忌:

对本品过敏者禁用。

注意事项:

服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药:

老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。

药物相互作用:

0. 与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。

药物过量:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理:

本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强胃肠道运动,改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。

药代动力学:

本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血药峰浓度为30.7ng/ml,达峰时间为0.8小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

贮藏:

密闭、置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

包装:

铝塑包装,24片/盒,36片/盒,148片/盒。

有效期:

24个月。

执行标准:

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-287)-2003Z

批准文号:

国药准字H19990317

生产企业:

鲁南贝特制药有限公司

【企业名称】鲁南贝特制药有限公司
【地址】山东省临沂市银雀山路243号
【邮编】276006
【省份/国家】山东省
【电话】0539-8336336(销售部) 8336337(质管部)
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