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核准日期:2007年09月07日
氯诺昔康分散片
诺普伦
Lornoxicam Dispersible Tablets
Lv Nuo Xi Kang Fen San Pian
本品主要成份为氯诺昔康,其化学名称为:6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶胺基甲酰基)-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物。
辅料为:十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、阿斯帕坦、枸橼酸、羧甲基淀粉钠、4%PVP-K30、硬脂酸镁、微粉硅胶。
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本品为黄色片。
可用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。
8mg
急性轻度或中度疼痛:每日剂量为8-16mg(1-2片);仅一次使用时,服用1或2片。如反复用药,每日最大剂量为16mg。最好分为每日2次,每次1片。
风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日剂量为16mg,推荐每次1片,每日2次。最大剂量每日不得超过16mg(2片)。须遵从医嘱服用。
最常见的不良反应为头晕,头痛和胃肠道反应。
患有消化性溃疡和出血性疾病,严重肝肾功能不全,肾功能衰竭、血小板明显降低以及对本品成份过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1、本品与西咪替丁合用时注意下调剂量;
2、本品与格列本脲、华法令、锂盐、呋塞米或噻嗪类利尿药及地高辛合用时,应调整它们的用量。
3、肝、肾功能不全者亦应调整用量。
4、哮喘患者、凝血障碍者慎用。
氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药,系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制前列腺素合成,具有较强的镇痛和抗炎作用。动物体内安全性研究显示,本品的毒性特征与其对环氧合酶的抑制作用一致,消化道和肾脏是对毒性最敏感的器官。
本品口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1?0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙,在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。在人体,氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的5-羟基氯诺昔康。通过在尿液(42%)和粪便(51%)排除。本品体内半衰期非常短,其终末血浆排除半衰期(t1/2β)是3?5小时,多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数,但在肝功能损害的病人使用时观察到有主要代谢物蓄积现象,严重的肾功能不全病人使用时会增高肝肠循环。
密封、干燥处保存。
铝塑包装,6片×1板/盒;12片×1板/盒。
24个月
国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH27202005
国药准字H20070206
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