药品名称：

【通用名称】 奥沙普秦肠溶片

【英文名称】 Oxaprozin Enteric-coated Tablets

【汉语拼音】 Ao Sha Pu Qin Chang Rong Pian

成份：

本品主要成份是奥沙普秦。化学名称为4，5-二苯基噁唑-2-丙酸。

分子式：C₁₈H₁₅NO₃
分子量：293.32

所属类别：

化药及生物制品 >> 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 >> 有机酸类 >> 羧酸类

性状：

本品为白色或类白色片。

适应症：

本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、肩周炎、颈肩腕综合症、痛风发作以及外伤和手术后消炎、镇痛。

规格：

0.2g

用法用量：

口服。一日一次，一次2片（0.4g），根据年龄和症状可适当增减，或遵医嘱，每日最大剂量为3片（0.6g）。

不良反应：

主要为消化道症状：有恶心、胃痛、胃不适、腹胀、食欲不振，腹泄、便秘、口渴、口炎、消化道出血；其次为头晕、头痛、眩晕、神经过敏、困倦、失眠、耳鸣、抽搐、水肿；偶见血液系统的粒细胞减少及全血细胞减少；肾病综合征及一过性肝功能异常。少数人有过敏反应。

禁忌：

下列患者禁用：消化道溃疡患者，严重肝肾疾病患者，对本品、阿斯匹林以及其他非甾体类抗炎药物过敏者，血液病患者，有哮喘、荨麻疹病史者，心力衰竭患者，利尿药导致的血容量降低或肾血流量不足的患者。

注意事项：

1、作为抗炎、镇痛，解热药物，本品应对症使用。
2、既往有出血病史者慎用。
3、长期服用的患者应注意监测肝肾功能和血象，如出现异常应停药，并给予适当处理。
4、患者出现视力模糊，色视，弱视或胶原病时，应停用本品。
5、与口服抗凝剂并用时应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

禁用。

儿童用药：

禁用。

老年用药：

老年患者由于肝、肾功能发生减退，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

药物相互作用：

0. （1）本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐，因此，不建议两药合用。
（2）在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。
（3）与甲氨蝶呤合用时，影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血浓度增高而增加其毒性。
（4）降低血管紧张素转换酶抑制剂的降压效果。
（5）降低利尿药利尿及排钠效果。

药物过量：

尚无本品过量的资料。本品过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现，如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛，通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷，高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时，无特效的拮抗剂。及时给予催吐或洗胃、口服活性炭，同时给予对症和支持疗法。由于本品血浆蛋白结合率高，利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。

药理毒理：

药理作用

奥沙普秦为非甾体抗炎药（NSAID），通过抑制前列腺素的合成，从而达到消炎、镇痛、解热作用。

毒理研究

重复给药毒性：大鼠灌胃给予奥沙普秦25～400mg/kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加，并有消化道反应、轻度贫血、肾脏毒性等，最大无毒剂量为25mg/kg/日；狗灌胃给予奥沙普秦6.4～400mg/kg/日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应，最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。

遗传毒性：奥沙普秦未显示出潜在的致突变作用。Ames试验、酵母和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）正向致突变试验、CHO细胞DNA修复试验、小鼠骨髓微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠成纤维细胞转化试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠口服奥沙普秦剂量达200mg/kg/日（1180mg/m²），临床常用奥沙普秦剂量17mg/kg/日（629mg/m²），未见对生育力的损害。Beegle犬用奥沙普秦37.5～150mg/kg/日（750～3000mg/ m²）给药6个月或37.5mg/kg/日给药42天，见到睾丸退化，但在其它动物中未见此变化，其与临床的相关性尚不清楚。小鼠和大鼠，给予奥沙普秦50～200mg/kg/日（225～900mg/m²），未见到与药物相关的发育异常。家兔给予奥沙普秦7.5～30mg/kg/日（临床常用量范围），偶见胎儿畸形。

致癌性：在给予沙普秦2年的试验中，雄性CD小鼠出现肝肿瘤（肝腺瘤和肝癌），但在雌性CD小鼠或大鼠中未见此作用。这种种属特异性的发现的临床意义尚不清楚。

药代动力学：

据文献报道，健康成人一次口服400mg，血药浓度约在3-4小时达到最高，半衰期约50小时。每日400mg，一次或分两次口服，连续10日，血药浓度4-6日达稳态。血药浓度与服药方式无关，饭前、饭后无影响。本品吸收后，除中枢神经系统外，在全身分布广泛，其中胃肠道和肝肾组织分布量最高，血浆蛋白结合率达98%以上。本品主要经肝脏代谢，肾脏排泄，尿中排泄物有原形及代谢产物。主要代谢产物为奥沙普秦葡萄糖醛酸酯和奥沙普秦苯环的羟基化物。年龄与疾病可影响本品的药物代谢动力学过程。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

铝塑包装，8片/板/盒。

有效期：

24个月

执行标准：

中国药典2005年版二部

批准文号：

国药准字H20073864

生产企业：

天津金世制药有限公司

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