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核准日期：2006年10月10日 修订日期：2007年11月06日 2008年01月28日 2008年08月07日 2009年8月
洛索洛芬钠片
乐松Loxonin
Loxoprofen Sodium Tablets
Luo Suo Luo Fen Na Pian
本品主要成分为洛索洛芬钠。
化学名称：（±）-2-[对-(2-氧代环戊基甲基)苯基]丙酸钠二水合物
化学结构式：
分子式：C15H17NaO3·2H2O
分子量：304.31
化药及生物制品 >> 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 >> 有机酸类 >> 羧酸类
本品为淡粉红色片。
① 下述疾患及症状的消炎和镇痛
类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。
②手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。
③下述疾患的解热和镇痛
急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。
60毫克（以C15H17NaO3计）
● 适应症的①及②时：
通常，成人1次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60mg，一日3次。出现症状时可1次口服60～120毫克。
应随年龄及症状适宜增减。
●适应症③时：
通常，出现症状时，成人1次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60mg。
应随年龄及症状适宜增减，但原则上一日2次，一日最多180mg为限。另外，空腹时不宜服药，或遵医嘱。
据文献报道（本项包括不能计算发生率的不良反应报告）总病例13，486例中，409例（3.03%）报告有不良反应，主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等报告。
1. 重大不良反应（发生率不详）
(1) 休克：可能发生休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处置。
(2) 溶血性贫血，白细胞减少，血小板减少可能发生，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
(3) 皮肤粘膜眼综合征可能发生，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
(4) 急性肾功能不全、肾病综合征、间质性肾炎可能发生，故应注意观察，若出现异常应停药并给予适当处理。由于伴随急性肾功能不全可能出现高钾血症，故使用该药时应特别注意。
(5)充血性心衰可能发生。故应注意观察，若出现异常，胸部X线异常，应速停药并给予妥当处置。
(6) 间质性肺炎：可能发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
(7) 消化道出血：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血，黑便，以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并作适当处置。
(8)消化道穿孔可能发生，若出现上腹部疼痛、腹痛等，应速停药并作适当处置。
(9) 肝功能障碍，黄疸：可出现AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
(10) 哮喘发作： 可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
(11)无菌性脑膜炎：可能出现无菌性脑膜炎（发热、头痛、恶心、呕吐、颈项强直、意识模糊等）。应注意观察，如有异常，应立即停药并做适当的处置。（特别是伴随有系统性红斑狼疮或混合性结缔组织病的患者易发生不良事件。）
2. 同类其它药品的重大不良反应
再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。
3. 其它不良反应
1. 有活动性消化溃疡/出血，或者既往曾发溃疡/出血的患者（因抑制前列腺素的生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化）。（参照【注意事项】项）。
2. 严重血液学异常的患者（有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）。
3. 严重肝功能损害者（有肝损害的不良反应报告，并有可能使其恶化）。严重肾功能损害患者（会出现急性肾功能不全、肾病综合征等不良反应）。
4. 严重心功能不全患者（因抑制肾前列腺素生物合成，引起浮肿，循环体液量增加，增加心脏工作量，有可能使症状恶化）。
5. 对本品成分有过敏反应既往史患者。
6. 阿斯匹林哮喘（非甾体类消炎镇痛剂等诱发的哮喘发作）或有其既往史患者[会诱发阿斯匹林哮喘发作]。
7. 妊娠晚期妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。
8.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
9.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
1. 慎重用药（下述患者慎重用药）
(1) 有消化性溃疡既往史患者［会使溃疡复发］。
(2) 长期给非甾体类消炎镇痛剂引起消化性溃疡的患者，有必要长期使用本品且用米索前列醇进行治疗的患者［米索前列醇用以治疗由非甾体类消炎镇痛剂引起的消化性溃疡，但也有对米索前列醇治疗显示抵抗性的消化性溃疡，因此连续使用本品时，应密切观察病情并慎重给药］。
(3) 血液异常或有其既往史患者［易引起溶血性贫血等不良反应］。
(4) 肝损害或有其既往史患者［会使肝损害恶化或复发］。
(5) 肾损害或有其既往史患者［会引起浮肿、蛋白尿、血清肌酐上升、高钾血症等不良反应］。
(6) 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
(7) 有过敏症既往史患者。
(8) 支气管哮喘患者［会使病情恶化］。
(9) 溃疡性结肠炎患者[病情恶化潜在可能]。
(10)克隆氏病患者[病情恶化潜在可能]。
(11)高龄者［参照【老年患者用药】项］。
2. 重要且基本注意
⑴ 应注意消炎镇痛剂的治疗，是对症疗法而不是病因疗法。
⑵ 本品用于慢性疾患（类风湿性关节炎、骨性关节炎）时，应考虑下述事项。
a.长期用药时，应定期进行临床检验（尿检查、血液检查及肝功能检查等）。若出现异常应减量或停止用药。
b.还应考虑药物疗法以外的治疗方法。
⑶ 本品用于急性疾患时，应考虑下述事项。
a.考虑急性炎症、疼痛及发热程度而给药。
b.原则上避免长期使用同一药物。
c.若有病因疗法，则应采用。
⑷ 密切观察患者病情、注意不良反应的发生。有时会出现体温过度下降、虚脱及四肢变冷等，因此尤其伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，应密切注意观察给药后患者的病情。
⑸ 有可能掩盖感染症状，故用于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药并注意观察，慎重给药。
⑹ 避免与其它消炎镇痛剂合用为宜。
⑺ 高龄者尤应注意不良反应的发生，仅用必要的最小剂量等慎重给药。
(8)根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
(9)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
(10)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
(11)和所以非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
(12)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
3．其它的注意事项
有报道，长期使用非甾体抗炎药可导致女性暂时性的不育。
1. 孕妇或可能妊娠的妇女，用药应权衡利弊（尚未确立妊娠期用药的安全性）。
2. 因动物实验（大鼠）有延迟分娩及有胎仔动脉导管狭窄的报告，妊娠晚期妇女禁用。
3. 哺乳期妇女避免用药，必须用药时，应停止哺乳（大鼠实验报告本品能泌入乳汁）。
尚未确立低出生体重儿、新生儿、婴儿、乳儿、幼儿或儿童用药的安全性。
高龄者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药（参照【注意事项】项）
0. 合用注意
尚不明确。
药理作用：本品为非甾体类消炎镇痛药，具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用，尤其镇痛作用很强。本品为前体药物，经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。
据文献报道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，还有trans-OH体（活性代谢物）。到达最高血中浓度的时间，洛索洛芬约30分钟，trans-OH体约50分钟，半衰期均约1小时15分钟。吸收后迅速从尿中排泄，大部分为洛索洛芬或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合体，在用药后8小时内排泄用药量的50％。健康志愿者连续口服用药（1次80mg；1日3次）5日时，均与单次给药无明显差异，未见蓄积性。
遮光，密封，室温保存。
铝塑包装，外加铝箔袋；20片/盒。
36个月。
国家药品标准YBH03782003
国药准字H20030769
第一三共制药(上海)有限公司
| 【企业名称】 | 第一三共制药(上海)有限公司 Shanghai Sankyo Pharmaceuticals Co. Ltd. |
| 【地址】 | 上海市浦东新区张江高科技园区居里路500号 |
| 【邮编】 | 201203 |
| 【省份/国家】 | 上海市 |
| 【电话】 | 400－6563228 |
| 【传真】 | 021－60397399 |
| 【主页】 | http://www.daiichisankyo.com.cn |
| 【说明】 | 原名：上海三共制药有限公司 |
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