药品名称：

【通用名称】 盐酸氯雷他定片

【商品名称】 金苏瑞

【英文名称】 Loratadine Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】 Yan Suan Lv Lei Ta Ding Pian

成份：

本品的主要成份为盐酸氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5， 6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚基[1，2-b]吡啶-11烯) -1-哌啶羧酸乙酯盐酸盐。
其结构式为：

所属类别：

化药及生物制品 >> 治疗精神障碍药物 >> 抗抑郁药 >> 三环类

性状：

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

适应症：

用于治疗季节性过敏鼻炎（减轻鼻部或非鼻部症状）及特发性荨麻疹。

规格：

10mg（以C22H23ClN2O2计）

用法用量：

口服成人每日一次，每次1 片（10mg）。

不良反应：

大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天1次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%，副作用发生情况如表1所示。


慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。
本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同。除了上述发生率大于2%的副作用以外，还发现以下副作用（发生率小于2%）：
自主神经系统：流泪，流涎，潮红，感觉迟钝，阳萎，多汗。一般状况：血管神经性水肿，虚弱，背痛，视物模糊，胸痛，耳痛，眼痛，腿部抽筋，抑郁，寒颤，耳鸣，病毒感染，体重增加。
心血管系统：高血压，低血压，心悸，室上性快速性心律失常，晕厥，心动过速。
中枢和外周神经系统：眼睑痉挛，眩晕，感觉异常，震颤。
胃肠道系统：消化不良，胃胀，味觉改变，食欲下降，便秘，腹泻，呃逆，食欲增加，恶心，胃炎，牙痛，呕吐。
肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛。
精神神经系统：激动，健忘，焦虑，精神错乱，性欲下降，抑郁，注意力不集中，失眼，易怒。
生殖系统：乳房痛，痛经，月经过多，阴道炎。
呼吸系统：支气管炎，支气管痉挛，咳嗽，呼吸困难，鼻衄，咳血，喉炎，鼻干，咽炎，鼻窦炎，喷嚏。
皮肤及附属器：真皮炎，毛发干燥，皮肤干燥，光敏反应，瘙痒症，紫癜，皮疹，风疹。
泌尿系统：尿频，尿液外观颜色改变，尿失禁，尿潴留。
另外，服用氯雷他定还可偶发肝功异常（包括黄疸，肝炎和肝坏死），秃发，过敏反应，乳腺增生，多形红斑，周围性水肿，癫痫。

禁忌：

禁用于对本品及其所含成份过敏者。

注意事项：

1、当与酒同时服用时，根据精神运动试验研究表明氯雷他定无药力相加作用。
2、在作皮试前的大约48小时应停止使用氯雷他定，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。

儿童用药：

2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性尚未被确定，故2岁以下儿童慎用本品。

老年用药：

因老年患者血药浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

药物相互作用：

0. 临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西咪替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定血药浓度，但对心电图指数（QTC）、临床实验室检查、生命体症和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响。氯雷他定使红霉素的血药浓度（AUC0～24h）增加15%，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示。


氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

药物过量：

成年人过量服用氯雷他定（40-180mg）可发生嗜睡，心率失常，头痛。一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

药理毒理：

药理作用 本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
毒理研究
遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。
致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学：

氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h(3－20h)和28h(8.8－92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于氯雷他定具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定。少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢。当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，氯雷他定主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。氯雷他定与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。
6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。
12位健康老年人（66-78岁）口服氯雷他定，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为18.2h (6.7-37h)和17.5h（11-38h）。
与6名肾功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。
与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

贮藏：

遮光，密闭保存。

包装：

铝塑包装，6片/板，1板/盒。

有效期：

暂定一年半。

生产企业：

济南恒基制药有限公司

【企业名称】	济南恒基制药有限公司
【地址】	济南市历城区山大北路56号
【省份/国家】	山东省