核准日期：2007年04月22日
盐酸氯米帕明片[药典]
安拿芬尼Anafranil
Clomipramine Hydrochloride Tablets[药典]
Yan Suan Lv Mi Pa Ming Pian
活性成份： 盐酸氯米帕明
化学名称：N，N-二甲基-10，11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
化学结构式：
分子式：C19H23ClN2·HCl
分子量：351.32
化药及生物制品 >> 治疗精神障碍药物 >> 抗抑郁药 >> 三环类
本品为浅黄色圆形双凸面糖衣片，除去糖衣后，显黄白色。
各种病因和症状表现的抑郁状态：
－内源性、反应性、神经症性、器质性、隐匿性及更年期性抑郁。
－与精神分裂症和人格障碍伴随的抑郁。
－由于早老、衰老、慢性疼痛状态、慢性躯体疾病引起的抑郁综合征。
－反应性、神经症性及精神病性的抑郁性心境障碍，包括其相应的躯体表现，也见于儿童患者。
强迫综合征（强迫症） 其它适应症：恐怖症和惊恐发作，伴有发作性睡病的猝倒症，慢性疼痛状态、夜间遗尿(5岁以上，应首先排除可能的器质性病因)。
25mg
在开始使用安拿芬尼进行治疗之前，应首先治疗可能存在的低钾血症（参见注意事项）
应根据不同的个体及患者的情况确定给药剂量和给药方式。原则上应尽可能用最小剂量达到最佳疗效，且慎重地增加剂量，特别是在治疗老年及青春期患者时，因其对安拿芬尼的反应比中间年龄的患者更强。
为了预防可能出现的QT间期延长和5-羟色胺中毒，建议依照推荐的剂量使用安拿芬尼，当同时服用可能导致QT间期延长的药物或其它5-羟色胺激活药物时，应慎重增加安拿芬尼的剂量。
在使用本品治疗期间，应严密地监视患者的疗效及药物耐受性。
抑郁症、强迫症和恐怖症：治疗初期：每次一片，每日2－3次。以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加，如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克，直到每日4－6片。
在病情严重时，每日最大剂量可增加到250毫克。一旦病情显著改善，则将剂量调整到维持量，即平均每日25毫克片剂2－4片。 惊恐发作，广场恐怖：初期，每日服用10毫克，根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效。每日所需量因病人而异，差距很大，从25毫克至100毫克不等，如病情需要，可增至150毫克。一般认为，治疗应至少持续6个月，在此期间可逐渐减少维持量。 伴有发作性睡病的猝倒症：每日口服本品25－75毫克。
慢性疼痛状态：剂量应个体化(每日10－150毫克)，因考虑患者可能合并用止痛药(或可能减少止痛药的用量)。
老年患者：开始采用每日10毫克治疗，以后逐步增加剂量到每日30－50毫克的合适剂量，通常约需10日左右，以后维持此量直到治疗结束。
少年儿童患者：
强迫症：开始用10毫克片剂每日1片治疗，在10日内，5－7岁的儿童用量增至每日20毫克，8－14岁儿童增至每日20－50毫克，14岁以上的儿童增至50毫克或更多。
夜间遗尿(限5岁及5岁以上，且除外器质性原因；用药前需认真比较可能出现的风险与收益；应考虑到可能需要的替换治疗)：初期日剂量：5－8岁－－10毫克片剂，2－3片；9－12岁－－25毫克片剂，1－2片；12岁以上－－25毫克片剂，1－3片。在用药一周内无充分疗效时，应给以更高剂量。一般应在晚饭后一次性给药，但对入睡不久便遗尿的儿童要预先( 下午4时) 给予部分剂量。获得预期疗效后，应逐渐减少维持量，并继续治疗1－3个月。
尚无对5岁以下儿童的用药经验。
对于患有抑郁状态（可有不同原因及表现）、恐怖症、惊恐发作、发作性睡病伴发猝倒、慢性疼痛状态的少年儿童患者，没有足够的关于安拿芬尼安全性和有效性的证据。因此，对于患有这些疾病的0-17岁的患者，不推荐使用安拿芬尼。
不良反应常常是轻微的且呈一过性，继续治疗或减少用量时会消失。不良反应并不总是与血浆药物水平或剂量相关。常常难以将某些不良反应与抑郁症状（如：疲劳、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘和口干）相区别。
如果出现了严重的神经病学或精神病学反应，应停用安拿芬尼。
老年患者对安拿芬尼的抗胆碱能作用、神经病学及精神病学效应或其对心血管的影响特别敏感。他们对药物的代谢和清除能力可能有所下降，因而在治疗剂量下就存在血浆浓度升高的危险性。
不良反应按发生频率分类：很常见≥10％；1％≤常见＜10％；0.1％≤不常见＜1％；0.01％≤罕见＜0.1％；极罕见＜0.01％，包括个案报道。
中枢神经系统
精神作用：
很常见：嗜睡、疲劳、不安感、食欲增加。
常见：意识模糊、定向力障碍、幻觉（特别是老年患者及患有帕金森病的患者）、焦虑状态、激越、睡眠障碍、躁狂、轻躁狂、攻击行为、记忆力受损、人格解体、抑郁加重、注意力受损、失眠、梦魇、呵欠。
不常见：诱发精神病症状。
神经病学作用：
很常见：晕眩、震颤、头痛、肌阵挛。
常见：谵妄、言语障碍、感觉异常、肌肉无力、肌张力增高。
不常见：抽搐、共济失调。
极罕见：脑电图（EEG）改变、高热。
抗胆碱能作用：
很常见：口干、出汗、便秘、视力调节失调、视物模糊、排尿障碍。
常见：热潮红、瞳孔放大
极罕见：青光眼、尿潴留。
心血管系统：
常见：窦性心动过速、心悸、体位性低血压、具有正常心脏功能的患者出现无明确临床意义的心电图（ECG）改变（例如：ST-T改变）。
不常见：心律失常、血压增高。
极罕见：传导异常（例如：QRS波增宽、QT间期延长、PQ改变、束支传导阻滞、尖端扭转型室性心动过速，特别是患有低钾血症的患者更易出现）。
胃肠道：
很常见：恶心。
常见：呕吐、腹部不适、腹泻、食欲减退。
肝脏
常见：转氨酶升高。
极罕见：肝炎，伴或不伴黄疸。
皮肤
常见：过敏性皮肤反应（皮疹、荨麻疹）、光过敏、瘙痒。
极罕见：水肿（局部或全身）、脱发。
内分泌系统及代谢功能：
很常见：体重增加、性欲和性功能失调等。
常见：溢乳、乳房增大。
极罕见：抗利尿激素分泌不当综合征（SIADH）。
过敏
极罕见：过敏性肺泡炎（肺炎），伴或不伴肺嗜酸细胞增多、系统性过敏性/类过敏性反应，包括低血压。
血液
极罕见：白细胞减少症、粒细胞缺乏症、血小板减少症、嗜酸细胞增多、紫癜。
感觉器官
常见：味觉异常、耳鸣。
停药症状
突然停药或减量后常出现下列症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、失眠、头痛、神经质及焦虑（参见[注意事项]）。
1 对于氯米帕明或该药中任何一种赋形剂过敏者、有与二苯扎西平组的三环类抗抑郁药交叉过敏者均禁用。
2 本品严禁与MAO（单胺氧化酶）抑制剂合用，包括使用本品的前后14天，禁止与选择性可逆的MAO-A抑制剂，如吗氯贝胺合用。
3 新近发生心肌梗塞者禁用。
4 先天性QT延长综合征者禁用。
自杀的危险
严重抑郁症的患者存在着自杀的危险，而且在疾病明显缓解前，该危险可能会持续存在。处于抑郁状态的成人或儿童患者，不论其是否正在使用抗抑郁药物，均可能出现抑郁加重和/或自杀倾向或其它精神症状。对存在抑郁状态及其它精神异常的儿童和青少年进行的短期研究显示，抗抑郁药物会增加出现自杀的想法和行为（自杀倾向）的危险。
对针对任一适应症使用安拿芬尼进行治疗的患者，均应当密切观察是否出现临床症状的加重、自杀倾向和其它精神症状（参见[不良反应]），特别是在治疗的初始阶段或进行剂量调整的时候。
对于这些患者应当考虑调整治疗方案，甚至可能需要停药，特别是当临床上的变化严重、出现突然、或者并非患者原有症状的一部分时（参见[注意事项]中”中断治疗”部分）。
使用抗抑郁药物治疗精神疾病或非精神疾病适应症时，成人患者及儿童患者的家人和护理人员均应当知晓必须对患者进行密切观察以便发现其出现的其它精神症状或自杀倾向（参见[不良反应]），并且立即向医护人员报告这些症状。
为了减小用药过量的危险，开具安拿芬尼处方时，应当使用最小剂量的片剂，以便对患者进行有效的管理。报道显示，同其它三环类抗抑郁药物相比，与安拿芬尼用药过量相关的死亡例数较少。
其它精神病学作用
许多患有惊恐障碍的患者在使用安拿芬尼进行治疗的初期会出现非常明显的焦虑（参见[用法用量]）。这种焦虑程度的增加看似矛盾，在治疗的最初几天最为明显，一般会在两周内缓解。
观察显示，在患有精神分裂症且接受三环类抗抑郁药治疗的患者中使用安拿芬尼偶尔会诱发精神病。
也有报道称处于抑郁相的双相情感障碍患者在接受三环类抗抑郁药治疗时会出现轻躁狂发作或躁狂发作。
在这些病例中，可能需要减少安拿芬尼的用量或者停药，并且服用抗精神病药物。当这些发作缓解后，如果病情需要，则可以再次使用低剂量安拿芬尼进行治疗。
在易感患者和老年患者中，三环类抗抑郁药可能会诱发药物源性（谵妄性）精神病，尤其是在夜间。这些症状会在停药后的几天内消失。
心血管系统疾病
安拿芬尼应慎用于心血管疾病患者，尤其是患有心血管功能不全、传导异常（例如：I级至III级房室传导阻滞）或心律失常的患者。对于这些患者以及老年患者应监测心脏功能与心电图（ECG）。
有发生经校正的Q-T间期（QTc）延长及尖端扭转型室性心动过速的危险，特别是用量超过治疗剂量或氯米帕明的血浆浓度超过治疗浓度时更易发生，或当同时服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）或5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNaRI）时。因此，应避免同时使用能够导致氯米帕明蓄积的药物。同时也应避免同时使用能够导致QTc间期延长的药物（参见[药物相互作用]）。现已明确，低钾血症是发生QTc间期延长及尖端扭转型室性心动过速的危险因素。因此，应在开始服用安拿芬尼前治疗低钾血症，并且当同时服用5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂或利尿剂时，使用安拿芬尼应十分谨慎（参见[药物相互作用]）。
在开始使用安拿芬尼进行治疗之前，应测量血压，因为患有体位性低血压或循环不稳定的患者可能出现血压下降。
5-羟色胺综合征
由于存在着5-羟色胺中毒的危险，因此，应当依照推荐的剂量用药，并且在同时服用其它5-羟色胺能药物的情况下增加安拿芬尼的用量时应谨慎。若在服用安拿芬尼的同时使用其它5-羟色胺能药物（SSRI、SNaRI、三环类抗抑郁药或锂盐），则可能发生5-羟色胺综合征（症状有：高热、肌阵挛、激越、癫痫发作、谵妄和昏迷）。对于氟西汀而言，建议在使用氟西汀进行治疗之前和之后都要经过二至三周的洗脱期。
惊厥
已知三环类抗抑郁药物会降低惊厥阈，因此在患有癫痫的患者及具有其它诱因（例如：各种病因导致的脑损伤、同时使用神经安定药、戒酒或停止服用具有抗惊厥特性药物（例如：苯二氮卓类）的患者中使用安拿芬尼应极为谨慎。癫痫发作的发生似乎有剂量依赖性。因此使用安拿芬尼时不应超过推荐的每日总剂量。
类似于其它三环类抗抑郁药，只有在小心的监护下方可将安拿芬尼与电惊厥治疗同时使用。
抗胆碱能作用
由于安拿芬尼的抗胆碱能特性，在具有眼内压增高史、患有窄角型青光眼或尿潴留（例如：前列腺疾病）的患者中使用安拿芬尼时应小心。
由于三环类抗抑郁药的抗胆碱能作用，泪液分泌的减少和分泌粘液的积累有可能导致佩带隐形眼睛患者的角膜上皮受到损伤。
特殊治疗人群
在患有严重肝病和肾上腺髓质肿瘤（例如：嗜铬细胞瘤、神经母细胞瘤）的患者中使用三环类抗抑郁药时应小心，因为在这些患者中有可能诱发高血压危象。
患有甲状腺功能亢进的患者或者正在接受甲状腺素制剂治疗的患者使用安拿芬尼时应谨慎，因为可能会出现心脏毒性。
当患者患有肝脏疾病时，建议定期监测肝酶水平。
在患有慢性便秘的患者中使用安拿芬尼时应小心。三环类抗抑郁药可能会导致麻痹性肠梗阻，特别是对于老年患者和卧床的患者。
有报道称，长期使用三环类抗抑郁药进行治疗时，龋齿会加重。因此，建议在长期治疗中，应定期进行牙科检查。
血白细胞计数
虽然仅有个别案例报道在使用安拿芬尼时会出现白细胞数的改变，但是仍应定期监测血细胞计数并留意发热、咽痛等症状，特别是在治疗开始的几个月内或进行延长治疗
期间。
麻醉
在进行全身麻醉或局部麻醉之前，应告知麻醉师患者正在服用安拿芬尼（参见[药物相互作用]）。
中断治疗
突然中断治疗有可能产生不良反应，因此应尽量避免。如果决定中断治疗，则应尽可能快速减少药物用量，但同时应了解突然中断治疗可能会产生某些症状（参见[不良反应]）。
乳糖与蔗糖
安拿芬尼糖衣片剂含有乳糖与蔗糖。患有下列罕见的遗传性疾病的患者不应服用安拿芬尼糖衣片剂：半乳糖不耐受、果糖不耐受、重度乳糖酶缺乏、蔗糖酶－异麦芽糖酶缺乏、或葡萄糖－半乳糖吸收不良。
本品偶然引起患者嗜睡，偶而出现可能损害患者反应能力的其它中枢神经症状(参见[不良反应])。因此，应警告病人不要从事那些需要快速反应的工作，如驾驶机动车、操作机械。 本品应妥善存放， 防止儿童误取。
妊娠期使用本品的经验非常有限。因为关于三环类抗抑郁药与胎儿毒性反应(发育障碍)之间的可能联系已有零散的报告，妊娠期应避免使用本品，除非预期的收益大于对胎儿潜在的风险。 在分娩前一直服用三环类抗抑郁药的母亲，所生的新生儿在最初几小时或几天会出现例如呼吸困难、嗜睡、腹痛、易怒、低血压或高血压、震颤或痉挛等现象。为防止这些症状的出现， 孕妇在预产期前至少七周应停用本品(但应在充分权衡利弊后才可考虑是否停药)。 由于活性物质可进入乳汁，应停止哺乳或停药。
限于5岁及5岁以上儿童使用，详见“用法用量”。
由于老年人肝脏对氯米帕明的代谢作用弱，所以血浆浓度较高，因此，老年患者的本品用量要低于中年患者。老年患者：开始采用每日10毫克治疗，以后逐步增加剂量到每日30－50毫克的合适剂量，通常约需10日左右，以后维持此量直到治疗结束。
0. 与药效学相关的相互作用
肾上腺素能神经元阻滞剂
安拿芬尼可能会降低或消除胍乙啶、倍他尼定、利血平、可乐定和甲基多巴的抗高血压作用。因此，需要同时进行高血压药物治疗的高血压患者应选择其它类型的抗高血压药物（例如：血管扩张剂、或β-受体阻滞剂）。
抗胆碱能药物
三环类抗抑郁药可能增强以下药物（吩噻嗪、抗帕金森药物、抗组织胺药物、阿托品及比哌立登）对于眼、中枢神经系统、肠道和膀胱的作用。
中枢神经系统抑制剂
三环类抗抑郁药可能增强酒精及其它中枢抑制剂（例如：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物，或全身麻醉药）的作用。
利尿剂
利尿剂可能会导致低钾血症，从而增加发生QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速的危险。因此，在使用安拿芬尼之前应治疗低钾血症（参见[用法用量]及[注意事项]）。
单胺氧化酶抑制剂
在停止单胺氧化酶抑制剂治疗后的至少两周内不要使用安拿芬尼（有可能出现以下严重的症状：高血压危象、高热，及其它5-羟色胺综合征症状，如：肌阵挛、激越、癫痫发作、谵妄和昏迷）。在停止安拿芬尼治疗后，欲服用单胺氧化酶抑制剂时，上述规定同样适用。在这两种情形下，开始治疗时均应给予较小剂量的安拿芬尼或单胺氧化酶抑制剂，并逐渐增大用量，同时应密切监测药物作用。
有证据显示：服用可逆性单胺氧化酶-A抑制剂（如：吗氯贝胺）后24小时便可以使用安拿芬尼，但是，使用安拿芬尼后，必须经过两周的洗脱期方可服用单胺氧化酶-A抑制剂。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)
同时使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会对5-羟色胺能系统产生累加反应（参见5-羟色胺激活药物）。
5-羟色胺激活药物
氯米帕明与5-羟色胺激活药物（如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺和5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药及锂盐）同时使用可能会发生5-羟色胺综合征。对于氟西汀而言，建议在使用氟西汀进行治疗之前和之后都要经过二至三周的洗脱期。
拟交感神经药物
安拿芬尼增加以下药物（肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄素和去氧肾上腺素[例如：局部麻醉剂]）对于心血管的作用。
与药代动力学相关的相互作用
安拿芬尼（氯米帕明）主要通过代谢而清除。主要的代谢途径是去甲基化，形成活性代谢物N-去甲氯米帕明，进而发生羟基化，N-去甲氯米帕明及其母药均可发生进一步的结合反应。去甲基化过程涉及多种细胞色素P450s的同功酶，主要是CYP3A4， CYP2C19和CYP1A2。两种活性成份均通过羟基化而清除，该过程由CYP2D6催化。
同时使用CYP2D6抑制剂可能会导致两种活性成份浓度的增加，在具有异喹胍/司巴丁强代谢表型的患者中可以使浓度升高达3倍，从而使这些患者表现出弱代谢表型〔152〕。同时使用CYP1A2， CYP2C19和CYP3A4抑制剂会使氯米帕明的浓度增高，但是由于N-去甲氯米帕明的浓度会降低，因此对总体药性并无影响。
·单胺氧化酶抑制剂（例如吗氯贝胺）在体内也是强效的CYP2D6抑制剂，因此禁止与氯米帕明同时服用。
·某些抗心律失常药物 （如奎尼丁和普罗帕酮） 是强效的CYP2D6抑制剂，因此不应与三环类抗抑郁药同时使用。
·某些选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是CYP2D6的抑制剂（例如：氟西汀、帕罗西汀或舍曲林），而有些则是其它同功酶的抑制剂（包括CYP1A2 和 CYP2C19 ，如氟伏沙明），这些药物也可能增加氯米帕明的血浆浓度，从而带来相应的不良反应。同时使用氟伏沙明时，氯米帕明的稳态血浆水平升高4倍（N-去甲氯米帕明降低2倍）。
·同时使用神经安定药（例如：吩噻嗪）可能会造成三环类抗抑郁药的血浆水平升高、惊厥阈下降以及癫痫发作。与硫利达嗪联合使用时可能会产生严重的心律失常。
·同时使用组胺2型（H2）受体拮抗剂西咪替丁（是多种P450同功酶的抑制剂，包括CYP2D6 和CYP3A4）可能会增加三环类抗抑郁药的血浆浓度，因此，应当减少三环类药物的用量。
·并无文献报道过安拿芬尼（每日25 mg）与长期口服避孕药（每日15或30 mg乙炔雌二醇）之间存在有相互作用。就目前所知，雌激素并非CYP2D6（氯米帕明清除过程中起主要作用的酶）的抑制剂，因此与安拿芬尼之间应当不存在相互作用。虽然，曾有一些个案报道，在使用三环类抗抑郁药丙米嗪的同时服用大剂量雌激素（每日50 mg）会增加不良反应并提高治疗反应，但是并不清楚氯米帕明联用低剂量雌激素治疗时是否也是如此。建议在使用大剂量雌激素治疗（每日50 mg）时应当监测三环类抗抑郁药的治疗反应，并在必要时调整剂量。
·哌甲酯（例如：利他林）也可能会通过对三环类抗抑郁药代谢的潜在抑制作用而增加其药物浓度，在必要时应减小三环类抗抑郁药的用量。
·某些三环类抗抑郁药可能会加强香豆素类药物（如，华法林）的抗凝作用，其机制可能是通过抑制香豆素类药物的代谢（CYP2C9）。虽然目前并无证据证实氯米帕明对于抗凝药物（如，华法林）代谢的抑制作用，但是仍建议在使用这类药物时密切监测血浆凝血酶原活性。
同时使用对细胞色素P450同功酶具有诱导作用的药物（特别是CYP3A4、CYP2C19和/或CYP1A2）可能会加快安拿芬尼的代谢，从而降低安拿芬尼的疗效。
·CYP3A和CYP2C的诱导剂，如，利福平或抗惊厥药（例如：巴比妥类、卡马西平、苯巴比妥和苯妥英）可能会降低氯米帕明的浓度。已知的CYP1A2诱导剂 （例如：尼古丁/香烟烟雾中的成分）会使三环类抗抑郁药的血浆浓度下降。吸烟者的氯米帕明稳态血浆浓度会较不吸烟者降低2倍（但N-去甲氯米帕明的浓度无变化）。
·另外，三环抗抑郁药与苯妥英合用可引起血清苯妥英浓度的升高。必要时，应相应调节两种药的剂量。
在体外（Ki = 2.2 μM）与体内，氯米帕明均是CYP2D6活性的抑制剂 （司巴丁氧化），因此，当在强代谢者中同时使用主要通过 CYP2D6进行清除的药物时，可能会导致该药物浓度的升高。
使用安拿芬尼过量时的症状与体征和其它三环类抗抑郁药过量时所报道的相似。心脏和神经学的异常是主要的并发症。儿童不论意外服用了多大剂量的药物，均应视为是极其严重的并有可能致命。
三环抗抑郁药中毒的严重性取决于多种因素，如药物的吸收量，过量服用到开始救治的时间及病人的年龄。
症状与体征
症状一般在服药后4小时内出现，在24小时后最为严重。由于吸收的延迟（抗胆碱能作用）、较长的半衰期和药物的肠肝再循环，患者在4-6天时仍有危险。
可能出现下列症状与体征：
中枢神经系统
嗜睡、木僵、昏迷、共济失调、不安感、激越、反射亢进、肌强直和舞蹈症样动作、抽搐。另外，尚可出现5-羟色胺综合征的症状（例如：高热、肌阵挛、谵妄和昏迷）。
心血管系统
低血压、心动过速、心律失常、QTc间期延长、包括尖端扭转型室性心动过速在内的心律失常、传导异常、休克、心力衰竭；在极罕见的病例中会发生心脏骤停。
还可能出现呼吸抑制、紫绀、呕吐、发热、瞳孔放大、出汗和少尿或无尿。
过量处理
无专用解毒药，过量的处理实质上是对症与支持治疗。
任何怀疑使用了过量安拿芬尼的人，特别是儿童，均应住院并接受至少72小时的密切监护。
如果患者清醒，则应尽快行胃灌洗或催吐。若患者不清醒，则需在灌洗前使用带套囊的气管内插管以保证气道通畅，此时不应催吐。由于药物的抗胆碱能作用可能会延迟胃排空，因此在用药过量的12小时甚至更长的时间内均推荐使用上述处理方法。服用活性炭可能会有助于减少药物的吸收。
对症状的处理应借助于现代化的重症监护措施，如对心功能、血气和电解质进行持续的监测，如果病情需要还应采取急救措施，如：抗惊厥治疗、人工呼吸和复苏术。由于有报道称毒扁豆碱可能会造成严重的心动过缓、心脏停搏和癫痫发作，因此在安拿芬尼过量时并不推荐使用毒扁豆碱。因为氯米帕明的血浆浓度很低，血液透析和腹膜透析均无效。
本品具有抗抑郁作用，且治疗范围广。它能改善抑郁综合征的各种表现， 特别是缺乏动力，情绪低落，同时对持续存在的焦虑也有作用。通常在治疗第一周便产生疗效。根据动物实验，本品的主要作用可能是抑制神经元对释放于突触间隙的去甲肾上腺素(NA)和5－羟色胺(5-HT)的再摄取，其中又以抑制5－HT的重摄取为主。本品的另一特点是具有广谱的药理作用，包括α1抗肾上腺素、抗胆碱能、抗组胺和抗5－羟色胺能(5－HT－受体阻滞)等作用。
吸收
氯米帕明在胃肠道中被完全吸收。经过肝脏的首过代谢而生成活性代谢物N-去甲氯米帕明后，氯米帕明原型的全身生物利用度降至50％。 进食对于氯米帕明的生物利用度并无明显影响。吸收开始的时间可能会略有延迟，从而延长达峰时间。
每日以恒定的剂量口服安拿芬尼，患者间氯米帕明稳态血浆浓度的变异很大。每日用量为75mg时（25mg糖衣片剂，每日三次），所获得的稳态血浆浓度的范围为20至175纳克/毫升。
活性代谢物N-去甲氯米帕明的稳态血浆浓度也有类似的特点。不过，当每日使用安拿芬尼75 mg时，N-去甲氯米帕明的稳态血浆浓度比氯米帕明高40-85％。
分布
97.6％的氯米帕明与血浆蛋白结合。 表观分布容积约为12-17升/公斤体重。 脑脊液的浓度相当于血浆浓度的约2%。 进入母乳的氯米帕明的浓度与血浆中的浓度近似。
生物转化
氯米帕明的主要代谢途径是通过去甲基化形成活性代谢物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多种P450同功酶生成，主要是CYP3A4， CYP2C19和CYP1A2。 氯米帕明和N-去甲氯米帕明经羟基化，形成8-羟基氯米帕明或8-羟基-N-去甲氯米帕明。8-羟基化代谢物在体内的活性并不明确。 氯米帕明也可在2位发生羟基化，而N-去甲氯米帕明还可以进一步去甲基化形成双去甲氯米帕明。2位及8位羟基化的代谢物主要以葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。 活性成份（氯米帕明和N-去甲氯米帕明）以形成2位和8位羟基化氯米帕明的方式进行清除，此过程是由CYP2D6进行催化。
清除
氯米帕明在血液中清除的半衰期平均为21小时（范围：12-36小时），而去甲氯米帕明的平均半衰期为36小时。
氯米帕明单次给药后，约2/3以水溶性结合物的形式从尿液中排出，约1/3从粪便中排出。从尿液中排出的氯米帕明原型和去甲氯米帕明的量分别占服用剂量的2%和0.5％。
患者特点的影响
由于老年患者的代谢清除率降低，当服用一定剂量的药物后，氯米帕明的血浆浓度要高于年轻患者。 尚不清楚肝脏功能和肾脏功能受损对于氯米帕明药代动力学的影响。
遮光，密封保存。
铝塑包装，10片/板，3板/盒
36个月
《中国药典》2005年版二部
国药准字H10970080
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北京市昌平区永安路31号（城关乡南关）