药品名称：

【通用名称】 双氯芬酸钾片

【商品名称】 扶他捷 ( 凯扶兰 )

【英文名称】 Diclofenac Potassium Tablets

【汉语拼音】 Shuang Lv Fen Suan Jia Pian

成份：

活性成份：双氯芬酸钾
化学名称：邻-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸钾
化学结构式：

分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NKO₂
分子量：334.25

所属类别：

化药及生物制品 >> 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药 >> 有机酸类 >> 羧酸类

化药及生物制品 >> 神经系统用药 >> 抗偏头痛药

性状：

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

适应症：

用于下列急症的短期治疗：
- 创伤后疼痛、炎症和肿胀。例如：扭伤。
- 手术后疼痛、炎症和肿胀。例如：牙科及矫形手术后。
- 妇产科疼痛和/或炎症。例如：原发性痛经或附件炎。
- 脊柱疼痛综合症。
- 非关节性风湿病。
- 偏头痛发作。
- 作为耳鼻喉科严重感染性痛性炎症的辅助治疗。例如：咽扁桃体炎、耳炎。按常规治疗原则，原发疾病应给予适当的基础治疗。对单纯性发热的患者不适用。

规格：

25mg

用法用量：

通常建议根据个体调整剂量，并在最短时间内给予最小有效剂量。

此药宜在饭前服用，用水整片送下，不可掰开或咀嚼。

成人：

推荐起始日剂量为100-150mg，对轻度病人每日剂量为75-100mg，通常将每日剂量分2-3次服用。

对原发性痛经，每日剂量应按不同情况区别对待，一般为50-150mg。最初剂量应为50-100mg，必要时，可在若干个月经周期内提高剂量达到最大剂量200mg/日。在最初症状出现时开始治疗，并根据症状连续治疗几天。

治疗偏头痛的起始剂量为50mg并应在即将发作的第一症状出现时服用，如果首次服药后2小时内对疼痛缓解不满意，可再服用50mg。如果需要，每间隔4-6小时可服用50mg双氯芬酸钾，但在任何24小时期间内总剂量不能超过200mg。

儿童及青少年：

不推荐儿童以及14岁以下的青少年使用双氯芬酸钾片剂，上述患者可以使用其他形式的双氯芬酸制剂，如口腔滴剂或栓剂。对14岁及以上的青少年，日剂量为75到100mg，分2到3次服用。

最大日剂量为150mg。

本药也未用于治疗儿童及青少年偏头痛发作。

不良反应：

不良反应（表1）按发生频率排列， 最常见的排在首位，使用如下指标：常见 (≥ 1/100，< 1/10)；偶见 (≥ 1/1，000，< 1/100)；罕见 (≥ 1/10，000，< 1/1，000)；十分罕见 (< 1/10，000)，包括个例报告。

下列不良反应是双氯芬酸钾糖衣片和/或其他剂型的双氯芬酸在短期或长期使用过程中的不良反应。

表1

禁忌：

对有效成分或任何辅料过敏者。

·活动期胃肠道溃疡，出血或穿孔的患者。

·妊娠后三个月（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

·严重的肝、肾和心脏功能衰竭患者（见【注意事项】）。

·与其他非甾体类抗炎药一样， 对有使用乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药物而诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者，禁用本药。

注意事项：

在使用所有非甾体类药物治疗期间，即使没有先兆症状或病史也随时可能发生胃肠道出血、溃疡或穿孔，某些可能是致死性的。老年患者出现这些情况后通常会出现较严重的后果。如果病人服用双氯芬酸钾后出现胃肠道溃疡或出血，应立即停药。

与其它非甾体类抗炎药一样，在罕见的情况下会导致严重的皮肤反应，有些是致死性的，包括剥脱性皮炎、渗出性多形性红斑和中毒性表皮坏死溶解（见不良反应）。患者在治疗早期更容易发生上述反应，大部分有上述反应的患者都发生在接受治疗的第一个月。 一旦发现皮疹、黏膜损害或其他任何过敏征兆，应立即停止使用双氯芬酸钾。

与其它非甾体类抗炎药一样，在罕见情况下，即使之前没有使用过双氯芬酸，仍会发生变态反应，包括过敏反应和类过敏反应。

与其它非甾体类抗炎药一样，由于双氯芬酸钾的药效性质，可能会掩盖感染的症状和体征。

一般情况

因为现在还没有任何证据可以证明双氯芬酸钾与其他全身用非甾体类抗炎药（包括环氧化酶2选择性抑制剂）联合使用有协同作用，并且可能会有潜在的附加不良反应，所以应避免联合用药。

老年患者用药时应根据情况慎重使用。特别建议体弱和体重过轻的老年患者宜服用最低有效剂量。

由于双氯芬酸钾含有蔗糖，因此有下列罕见遗传问题的患者不推荐使用：果糖不耐受、葡葡糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足。

既往哮喘

在患有哮喘、季节性变应性鼻炎、鼻黏膜水肿（如：鼻息肉）、慢性阻塞性肺疾病或（尤其是如果与过敏性鼻炎样症状有关的）呼吸道慢性感染的病人中，非甾体药物样哮喘恶化（所谓的镇痛药/镇痛药-哮喘不耐受），Quincke氏水肿或荨麻疹会较其他患者更为常见。因此在这些病人中应提起特别的重视（为可能出现的紧急情况做好准备）。对于对其他物质过敏的患者，如有皮肤反应、瘙痒或荨麻疹，也应引起注意。

胃肠道反应

像所有非甾体类抗炎药一样，有胃肠道疾病症状的患者和有胃肠道溃疡、出血或穿孔病史的患者在使用双氯芬酸钾时应进行严密的医疗监护（见【不良反应】）。胃肠道出血风险随非甾体类抗炎药剂量增加，有溃疡史的患者出血风险增加，在伴有出血或穿孔的患者和老年患者中风险增加尤为明显。

在有溃疡病史的患者，尤其是在那些伴有出血或穿孔的患者和老年患者中，为了降低胃肠道毒性，初始剂量和维持剂量都应保持在最低有效剂量水平。

对于上述患者和需要同时使用含有低剂量乙酰水杨酸/阿司匹林的药物或其他可能增加胃肠道风险的药物的患者，可考虑与保护性药物（如：质子泵抑制剂或胶体次枸橼酸铋）的联合治疗。

有胃肠道毒性史的病人，尤其是老年病人，必须记录所有腹部异常症状（尤其是胃肠道出血）。同时使用以下增加溃疡或出血风险的合并用药，如皮质激素类药物、抗凝药物、抗血小板药物或选择性5羟色胺再摄取抑制剂（见【药物的相互作用】）的患者必须注意。

服用双氯芬酸钾期间，由于患有溃疡性结肠炎或Crohn氏病患者的情况可能会恶化，因此对上述病人应采取严密的医疗监护（见【不良反应】）。

肝脏反应

服用双氯芬酸钾期间，由于有严重肝功能损害的患者的情况可能会恶化，因此对上述病人应采取严密的医疗监护。

象其它非甾体抗炎药一样，双氯芬酸钾可能增加一种或多种肝酶活性，作为预防措施，当长期服用双氯芬酸钾治疗时，应监测肝功能。如果异常的肝功能实验持续存在或恶化，或临床症状或体征表明肝病进展，或有其它表现（如：嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），应停用双氯芬酸钾。肝炎可能发生在没有先兆症状的情况下。由于双氯芬酸钾可能诱发卟啉性肝病，患此病的病人，应慎服双氯芬酸钾。

肾脏反应

由于报道显示液体潴留和浮肿与非甾体类抗炎药治疗存在关联，心、肾功能损害的患者，如：高血压病史，老年患者，接受利尿药或能显著影响肾功能药物治疗的患者，以及任何原因引起的实质性细胞外血容积不足的患者，如大手术前后的患者，必须慎服（见禁忌）。作为预防措施，上述患者使用双氯芬酸钾时应当监测肾功能。通常在停药后可以恢复到治疗前的状态。

血液系统反应

推荐使用双氯芬酸钾作短期治疗。如需延长治疗期，应与服用其他非甾体类抗炎药一样，定期检查血象。

与其他非甾体类抗炎药一样，双氯芬酸钾可能会一过性地抑制血小板聚集。对患有血液病的患者使用双氯芬酸钾时应密切监视。

双氯芬酸钾在治疗上述适应症时，通常只用几天。如需延长治疗期，应与服用其它非甾体类抗炎药一样，定期检查血象。

与其它非甾体类抗炎药一样，双氯芬酸钾可能会一过性地抑制血小板的凝聚。患有血液病的患者使用双氯芬酸钾时应密切监测。

特别注意事项

有视觉障碍、头晕、眩晕、嗜睡或其它中枢神经系统障碍包括视力障碍的患者在服用双氯芬酸钾期间，应避免驾驶或操作机器。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇

对双氯芬酸在怀孕妇女中的使用尚未研究。因此，双氯芬酸钾在妊娠期的前六个月内禁止使用，除非对母亲的潜在益处大于胎儿承担的风险。与其他非甾体类抗炎药物一样，在妊娠末三月禁止使用，因为有引起动脉导管过早闭合或宫缩无力的可能（见【禁忌】）。动物实验没有发现对孕妇、胚胎/胎儿发育、分娩或产后发育有任何直接或间接有害的影响。

哺乳期妇女

与其他非甾体类抗炎药相同，会有少量双氯芬酸进入。 因此，应避免授乳期使用双氯芬酸钾，从而避免对胎儿产生的不良反应。

生育能力

与其他非甾体类抗炎药相同，使用双氯芬酸钾有可能损害女性生育能力，因此不推荐试图怀孕的女性使用。对于难以授孕及正在进行不孕检查的女性应考虑停止使用双氯芬酸钾。

儿童用药：

不推荐儿童以及14岁以下的青少年使用双氯芬酸钾片剂，上述患者可以使用其他形式的双氯芬酸制剂，如口腔滴剂或栓剂。本药也未用于治疗儿童及青少年偏头痛发作。

老年用药：

老年患者用药时应根据情况慎重使用。尤其对体弱和体重过轻的老年患者宜服最低有效剂量。

药物相互作用：

0. 双氯芬酸钾糖衣片和/或其他剂型的双氯芬酸存在以下的相互作用。

锂制剂：如果同时使用，双氯芬酸可提高血浆锂剂浓度。 应当检测血浆锂剂水平。

地高辛：如果同时使用，双氯芬酸可提高血浆地高辛浓度。 应当检测血浆地高辛水平。

利尿剂和抗高血压药物：与其它非甾体类抗炎药相似，双氯芬酸与利尿剂或抗高血压药物（如β-受体阻断剂、血管紧张素转换酶抑制剂）联合使用时，抗高血压效果可能会降低。因此联合使用时，应当谨慎给药，并定期检查病人血压，尤其是老年病人。对患者应予以充分的补水，并且应考虑在初始联合治疗开始后对肾功能进行监测并且在此后定期检查，尤其是对联合使用利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的患者，因为以上两种药物可增加肾毒性的风险。当与保钾利尿剂联合使用时，可升高血清钾，因此有必要监测血清钾浓度（见【注意事项】）。

其他非甾体类抗炎药及皮质激素：双氯芬酸与其他非甾体类抗炎药或皮质激素联合使用时，可能增加胃肠道不良反应的频率。(见【注意事项】)。

抗凝血剂及抗血小板药物：在联合用药时有可能增加出血风险，因此使用时需小心（见【注意事项】）。虽然没有临床研究表明双氯芬酸对抗凝血药物作用有影响，但有个别报道指出，当双氯芬酸与抗凝聚血药合用时，可增加出血的危险性，因而应该对接受这样治疗的病人进行密切观察。

选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：与非甾体类抗炎药合用可能增加胃肠道出血风险 (见【注意事项】) 。

降糖药：临床研究显示，双氯芬酸可以与降糖药一起服用，不影响疗效。然而有个别报道指出，在服用双氯芬酸后，出现血糖过高或过低，因此作为联合用药的预防措施，有必要监测血糖水平。

氨甲喋呤：在氨甲喋呤服药前后24小时内又服用了非甾体抗炎药时，应当注意，因为氨甲喋呤的血药浓度可能会升高，其毒性也可能增加。

环孢菌素：双氯芬酸，像其他非甾体类抗炎药一样，对肾脏前列腺素的影响可能增加环孢菌素的肾毒性，因此对接受环孢菌素治疗的患者的使用量应低于不使用者。

喹喏酮类抗生素：有个例报道，喹喏酮类药物与非甾体类抗炎药合用时发生惊厥。

药物过量：

症状

目前尚无双氯芬酸过量典型的临床症状资料。过量可导致如下症状：呕吐，胃肠道出血，腹泻，头晕，耳鸣或抽搐。在严重情况下可能导致急性肾衰或肝损害。

治疗措施

对非甾体类抗炎药急性中毒的处理，主要包括支持性评价和对症治疗，针对并发症，例如：血压过低，肾功能衰竭，惊厥，胃肠道病症，呼吸抑制等进行支持治疗和对症治疗。

因为非甾体类抗炎药有很高的蛋白结合力和广泛的代谢作用，特殊治疗方法，例如强迫利尿，透析或血液灌注等，可能不能将其清除。

摄入潜在的中毒性过量药物后可使用活性炭，摄入潜在的致死性过量药物后可使用胃排空（如呕吐，洗胃）。

药理毒理：

药效作用分组：抗炎和抗风湿药物，非甾体类，乙酸衍生物和相关物质（ATC编码：M01A B05）。

作用机理

本品含双氯芬酸钾，属非甾体抗炎药，有明显的镇痛，消炎及解热作用。试验证明，本品通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。

双氯芬酸钾起效迅速，特别适用于治疗急性疼痛和炎症。

双氯芬酸钾在体外浓度等同于人体内浓度时不会抑制软骨组织中的蛋白多糖合成。

药效学

双氯芬酸钾对于中、重疼痛有显著的镇痛效果。在炎症情况下，如创伤或外科手术后引起的炎症，它可以快速缓解自发性疼痛和运动性疼痛，减轻炎性水肿和创伤水肿。

临床研究表明，双氯芬酸钾可以有效减轻原发性痛经的疼痛，并减少出血量。

双氯芬酸钾可以有效缓解偏头痛发作引起的头痛，并且改善其伴随的恶心和呕吐症状。

临床前安全数据

双氯芬酸临床前数据来自于急性和重复剂量毒性研究，以及遗传毒性，致突变毒性及致癌性研究，研究显示治疗剂量不会对人类产生特殊危害。 没有证据显示双氯芬酸对小鼠、大鼠或家兔有潜在的致畸作用。

双氯芬酸不影响大鼠父母代的生育能力。其后代在产前、围产期和产后的发育也没有受到影响。

药代动力学：

据文献资料报道：

吸收

双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片，20-60分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。

约一半的双氯芬酸在首次经过肝脏时被代谢(首过效应)，因此，口服血药浓度曲线下面积（AUC）仅是同等剂量非肠道给药的血药浓度曲线下面积的一半。重复给药后药代动力学参数无改变。按照推荐剂量和给药间隔用药后，血浆中双氯芬酸无蓄积。

分布

双氯芬酸与血浆蛋白结合率为99.7%，主要与白蛋白结合（99.4%），表观分布容积0.12-0.17 L/Kg。

双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中药物浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。当血浆浓度达峰值后的2小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持12小时。

生物转化

部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物（3'－羟基，3'－羟基，3'，3－羟基和3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸），它们中大多数会发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。

消除

血浆中，双氯芬酸的总清除率为263± 56ml/min（平均值±标准差），其血浆消除半衰期为1-2小时。四种代谢产物（含两种活性代谢物）同样具有1-3小时的短的血浆半衰期。3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而，此代谢物实际上没有活性。

约60%的给药剂量以原型分子的葡萄糖醛酸化结合物和代谢物的形式经尿排泄，后者中的大多数也转化为葡萄糖醛酸化结合物。不足1%以原形排泄。剩余部分以代谢物形式通过胆汁从粪便中清除。

特殊状态下的药代动力学

尚未观察到药物的吸收、代谢或排泄与年龄有关。

对已知肾功能不全的患者，按常规剂量治疗时，从单剂量的代谢动力学看，原型药物不会产生蓄积。当肌酐清除率＜10 ml/min 时，计算所得羟基代谢物的稳态血浆水平比正常人高出大约4倍，然而这些代谢物最终可以经胆汁被清除。

对慢性肝炎或非失代偿性肝硬化的患者，双氯芬酸的代谢动力学和代谢情况与无肝病的患者相同。

贮藏：

密封，在30℃以下保存 。

包装：

铝塑包装；20片/盒，10片/盒，6片/盒，2片/盒

有效期：

暂定36个月

执行标准：

国家药品监督管理局标准（试行）WS-376(X-331)-99

批准文号：

国药准字H19990347

生产企业：

北京诺华制药有限公司

【企业名称】	北京诺华制药有限公司 Beijing Novartis Pharma Ltd.
【地址】	北京市昌平区永安路31号
【邮编】	102200
【省份/国家】	北京市
【电话】	800 810 1555
【传真】	010 6505 7099
【主页】	www.novartis.com.cn

生产地址：

北京市昌平区永安路31号（城关乡南关）

【邮编】

102200