药品名称：

【通用名称】 注射用甲钴胺

【商品名称】 托普优

【英文名称】 Mecobalamin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Jia Gu An

成份：

本品主要成份为：甲钴胺。
化学名称：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]-Coβ-甲钴酰胺
化学结构式：

分子式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
分子量：1344.40
辅料名称：甘露醇。

所属类别：

化药及生物制品 >> 血液和造血系统药 >> 抗贫血药 >> 其他抗贫血药

性状：

本品为粉红色冻干块状物。

适应症：

（1）周围精神病。（2）因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

规格：

0.5mg。

用法用量：

用前加注射用水溶解后使用。1、周围神经病：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌内注射或静脉注射，可视年龄、症状酌情增减。2、巨红细胞性贫血：通常，成人一日1次1瓶(以甲钴胺计500μg)，一周3次，肌注或静注。给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月给予1次1瓶。或遵医嘱。

不良反应：

根据同品种的报道可知不良反应(偶有：0.1％以下，有时：0.1-5％以下、无副词：5％以上或发生率不明)。严重不良反应：过敏样反应：有出现血压下降，呼吸困难等过敏样反应的发生，因为，需要密切观察，一旦出现以上症状，应立即停药，并给予适当处置。（1）过敏症：如出现皮疹等症状、中止投药。(2)其它：有时肌注部位痛疼、硬结，另外，偶有头痛、出汗、发烧感的症状。在总数为1864例病例中，有不良反应报告的为5例(0.27%)，主要的不良反应表现为皮疹2例(0.11%)，除此外未见有因本品引起的临床检验值变化。

禁忌：

对本品中化学成分过敏者禁用。

注意事项：

1、给药时：本品见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
2、肌注时：肌注时为避免对组织、神经的影响，注意如下几点：(1)注意避开神经走向部位。(2)注射针扎入时，如有巨痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
3、从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量用药。
4、使用本品期间，如出现任何不良事件和／或不良反应，请咨询医生。
5、同时使用其他药品，请皆知医生。
6、请放置于儿童不能够触及的地。

孕妇及哺乳期妇女用药：

尚不明确。

儿童用药：

尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

老年用药：

由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药物过量：

尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应给予对症和支持治疗。

药理毒理：

据文献报道药理药效
1、向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸、蛋白的合成。与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好(大白鼠)。在由高半胱氨酸合成为蛋氨酸过程中起辅酶作用，在脑起源细胞、脊髓神经细胞的试验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺啶过程，促进核酸、蛋白的合成(小白鼠)。

2、促进轴索内输送和轴索的再生在由投与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及对轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。

3、促进髓鞘的形成(磷脂质合成)由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构脂质卵磷质合成从而提高髓鞘的形成。

4、恢复神经健的传达延迟和神经传达物质的减少在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠所低下的脑内乙酰胆碱量正常化。

5、促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂、增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红血球数、血红蛋白、血细胞比容值。

毒理研究1、急性毒性LD50（mg/kg）

2、亚急性毒性 给狗静注90天0.5，5.0，50.0mg/kg／日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。

3、慢性毒性 给狗静脉注射12个月0.5，5.0，50.0mg／kg／日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg的肾近位尿细管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。又在剂量50.0mg／kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝否氏细胞的增加。

4、生殖毒性试验 在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期，静注0.5，5.0，50.0mg/kg／日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。

药代动力学：

1、一次性给药 健康受试者一次肌注及静注甲帖胺1500μg，达到最高血清中总B12浓度的时间分别是肌注：0.9±0.1小时，静注为给药后立刻∽3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分(△Cmax)各自为22.4±1.1，85.0±8.9ng／ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△ACU)，肌注、静注给药例各自为204.1±12.9，358.6±34.4hr.ng／ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药后截止144小时显示了大体相等的增加。

2、连续给药 健康受试者静注甲钴胺500μg，连用10天，给药前，血清中总B12浓度随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值(3.9±1.2ng／ml)与第二天给药24小时相比约达1.4倍(5.3±1.8ng／ml)，第三天给药后则达约1.7倍(6.8±1.5ng／ml)，该浓度一直维持到最后给药。

贮藏：

避光，阴凉处（不超过20℃）保存。

包装：

低硼硅玻璃管制注射剂瓶/钠钙玻璃模制注射剂瓶，0.5mg/瓶，10瓶/盒。

有效期：

24个月。

执行标准：

YBH04492005

批准文号：

国药准字H20050352

生产企业：

瑞阳制药有限公司

【企业名称】	瑞阳制药有限公司
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