药品名称：

【通用名称】 注射用甲钴胺

【商品名称】 怡维康

【英文名称】 Mecobalamin for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Jia Gu An

成份：

本品主要成分是甲钴胺，其化学名为Coα-(5,6--二甲基苯并咪唑基)-Coβ-甲基-钴胺酰胺 。


分子式：C₈₃H₉₁CoN₁₃0₁₄P
分子量： 1344.40

所属类别：

化药及生物制品 >> 血液和造血系统药 >> 抗贫血药 >> 其他抗贫血药

性状：

本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。

适应症：

1、用于周围神经病。
2、因缺乏维生素B₁₂引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

规格：

0.5mg。

用法用量：

1、周围神经病

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。

2、巨幼红细胞性贫血

成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次0.5mg。

不良反应：

1、严重不良反应(频度不明)

过敏反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。

2、其它不良反应
（1）过敏反应： 皮疹（<0.1%），如果出现这些不良反应，应停止用药。
（2）其它：头痛、发烧感（<0.1%）；出汗、肌肉注射部位的疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止用药。

禁忌：

对本品及成分过敏者禁用。

注意事项：

1、如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。

2、使用时的注意事项

（l）给药时

见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。

（2）肌内注射时

肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点:：

l)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
2)注意避开神经走向部位。
3)注意扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

（3）为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋包装，从避光保护袋中取出后应立即使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

尚不明确。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药物过量：

尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

药理毒理：

药理作用

甲钴胺是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。

动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。

毒理研究

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

药代动力学：

1、人体药代动力学

(1)单次给药

给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH₃-B₁₂)0.5mg，达到血清中最高总维生素B₁₂(简称B₁₂)浓度的时间(Tmax)是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B₁₂浓度增加部分(除去内源性血清总B₁₂)(ΔCmax)各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。

另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积(ΔAUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n＝12)

(2)连续给药

给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B₁₂浓度(ΔCmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直持续到最后给药。

2、动物药代动力学

给大白鼠静脉注射⁵⁷Co- CH₃-B₁₂ 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

贮藏：

避光、密封保存。

包装：

内包装采用棕色西林瓶包装，外套铝袋。

有效期：

暂定18个月。

批准文号：

国药准字H20041227

生产企业：

湖北武汉怡奥药业有限公司

【企业名称】	湖北武汉怡奥药业有限公司
【地址】	武汉市东西湖区柏泉祁家山特1号
【邮编】	430000
【省份/国家】	湖北省
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