核准日期：2006年12月05日
盐酸伊托必利胶囊
伊天
Itopride Hydrochloride Capsules
Yan Suan Yi Tuo Bi Li Jiao Nang
本品主要成分为盐酸依托必利。
化学名称：n-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]芐基]-3-，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。
化学式结构：
分子式：C20H26N2O4HCI
分子量：394.90
化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠促动药
本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。
本品适用于功能性消化不良引起来的各种症状，如：上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。
50mg
成人每次1粒(50mg)，每日食3次，饭前20分钟服用。或遵医嘱。
消化系统：腹泻、腹痛、便秘、唾液分泌增加。
神经精神系统：头痛，睡眠障碍、眩晕等。
血液系统：白细胞减少（确认应停药）。
过敏症状：皮疹发热，瘙痒等。偶出现血BUN、肌酐值升高。有AST、ALT、催乳素升高（在正常范围内）的报道。也可见背疼痛、疲乏、手指发麻、手抖等。
1.对本品成份过敏者禁用。
2.存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。
1.本品可增强乙酰胆碱的作用，故使用时应当注意。
2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。
3.严重肝、肾功能不全者慎用。
4.用药中如果出现心电图QTC间期延长者应停药。
孕妇、哺乳期妇女避免使用。
儿童应避免服用。
由于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。
0. 由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱，故本品应避免与上述药物合用。
目前尚无过量服用盐酸依托必利的报道。如药物过量，应对症治疗。
药理作用：
盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。
毒性研究：
重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周，结果100mg/kg/d组雌鼠的体重增加较快，摄食量和摄水量增多，与对照组相比，雌鼠的白蛋白值显著性下降，总蛋白量和A/G比值明显下降，雌鼠乳腺增生的发生率升高，所有大鼠的血清胆固醇、甘油三酯、磷脂明显降低；30mg/kg/d剂量组雌鼠的体重增加较快，摄食量略有增多，总蛋白量、A/G比值、磷脂值降低、乳腺增生的发生率升高；无毒性反应剂量为10mg/kg/d。犬经口给药剂量分别为10、30、100mg/kg/d，持续13周，结果100mg/kg/d组动物从给药第一周开始，给药1小时后观察到的自发活动减少、震颤、行为异常等症状，这些症状均在给药24小时后或恢复期消失，100mg/kg/d剂量组一些动物的体重和体重增加幅度轻度降低；30mg/kg/d以上组前列腺重量低于对照组，这与病理组织学检查所见前列腺组织轻度萎缩结果一致：以上改变均可恢复，无毒性反应剂量为10mg/kg。
生殖毒性：一般生殖毒性试验中，雌、雄动物经口给药，剂量为3、30、300mg/kg，结果300mg/kg剂量组给药初期1/2雄鼠出现流涎体征，雌鼠给药和妊娠期间体重增加，在交配前摄食量多；300mg/kg以上剂量组雌鼠性周期延长。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔发育未见异常。围产期生殖毒性试验中，300mg/kg剂量组幼鼠体重增加缓慢，10、100mg/kg剂量组母鼠人娩、F1代仔鼠发育、生殖能力均未见异常。
遗传毒性：小鼠微核试验、微生物回复突变试验及人血细胞培养色体畸变试验结果均为阴性。
本品口服后吸收迅速，给药后约30分钟可达峰值血药浓度，半衰期约为6小时。多次口服给药时，血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统，中枢神经系统分布很少。
密闭、遮光，在干燥处（10～30℃）保存。
铝塑包装，每板10粒，每盒1板；每板10粒，每盒2板。
24个月。
YBH08562005
国药准字H20050721
珠海润都民彤制药有限公司