药品名称：

【通用名称】 盐酸戊乙奎醚注射液

【商品名称】 长托宁

【英文名称】 Penehyclidine Hydrochloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Wu Yi Kui Mi Zhu She Ye

警示语：

青光眼患者禁用。

成份：

1.本品主要成份为：盐酸戊乙奎醚。
化学名称：3-（2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基）奎宁环烷盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₉NO₂·HCl
分子量：351.92

2.辅料：注射用水

所属类别：

化药及生物制品 >> 解毒药 >> 有机磷中毒解毒药

性状：

本品为无色澄明液体

适应症：

本品为选择性抗胆碱药。

1.用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。

2.用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。

规格：

1ml：1mg

用法用量：

用法：肌肉注射。

用量：1.麻醉前用药，术前半小时，成人用量：0.5mg-1mg。

2.救治有机磷毒物(农药)中毒：
根据中毒程度选用首次用量。
轻度中毒 1-2mg(支)，必要时伍用氯解磷定500-750mg。
中度中毒 2-4mg(支)，同时伍用氯解磷定750-1500mg。
重度中毒 4-6mg(支)，同时伍用氯解磷定1500-2500mg。

首次用药45分钟后，如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或ChE（胆碱酯酶）活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化，每次间隔8-12小时。

不良反应：

治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等。如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。

禁忌：

青光眼患者禁用。

注意事项：

1、本品对心脏(M₂受体)无明显作用，故对心率无明显影响。
2、当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。
3、因抑制呼吸道腺体分泌，故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
4、心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。
5、本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。

孕妇及哺乳期妇女用药：

尚不明确。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。

药物相互作用：

0. 当本品与其他抗胆碱药(阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用，应酌情减量。

药物过量：

用药过量时，可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等；一般不须特殊处理，停药后可自行缓解；必要时，对症治疗或给予镇静药物。

药理毒理：

药理作用：本品系新型选择性抗胆碱药，能与M、N胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性，即主要选择作用于M₁、M₃受体，而对M₂受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜M₂受体调控神经末梢释放Ach的功能，稳定心率。同时，本品对N₁、N₂受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛；解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等；在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。

动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的ED₅₀仅为0.03mg/kg，比阿托品强约17倍；本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p﹤0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P<0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P<0.01）。

毒理研究：长期毒性试验表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分别相当于人临床常用量的40、199、794倍）分别肌注于大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分别相当于人临床常用量的0.9、53倍）分别肌注于狗，每天1次，连续12周给药，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其它异常；一般生殖毒性试验表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分别相当于人用量的15、75、375倍）分别口服于雄鼠连续给药60天，雌鼠连续给药14天，除高剂量组对小鼠有一定的毒性外，本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生长发育未见明显影响；致突变试验为阴性；在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。

药代动力学：

健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后，2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚，约0.56小时血药浓度达峰值，峰浓度约为13.20μg/L，消除半衰期约为10.35小时。动物实验表明本品分布到全身各组织，以颌下腺、肺、脾、肠较多。本品主要由尿和粪便排泄，24小时总排泄为给药量的94.17%。

贮藏：

密闭保存，应在有效期内使用。

包装：

安瓿瓶。

有效期：

60个月

执行标准：

WS₁-（X-046）-2004Z

批准文号：

国药准字H20020606

生产企业：

成都力思特制药股份有限公司

【企业名称】	成都力思特制药股份有限公司 Chengdu List Pharmaceutical Co., Ltd.
【地址】	成都市锦江工业开发区
【邮编】	610063
【省份/国家】	四川省
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