药品名称：

【通用名称】 乌拉地尔注射液

【商标名称】 利福欣

【英文名称】 Urapidil Injection

【汉语拼音】 Wu La Di Er Zhu She Ye

成份：

本品主要成分为乌拉地尔。
化学名称：6-[[3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1，3-二甲基-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃
分子量：387.48

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 血管活性药 >> 血管扩张药

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗高血压药 >> 交感神经抑制药

化药及生物制品 >> 男科用药 >> 前列腺增生用药 >> α1受体阻滞剂

性状：

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症：

用于治疗高血压危象(如血压急剧升高)，重度和极重度高血压以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

规格：

5ml：25mg。

用法用量：

静脉注射
缓慢静注10-15mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内出现。若效果不够满意，可重复用药。

持续静脉点滴或用输液泵
本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9％的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。

静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。
输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

不良反应：

使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人勿需停药。过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别症例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。

禁忌：

禁用于对本品成份过敏的患者。主动脉狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。哺乳期妇女禁用。

注意事项：

如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。使用本品的疗程一般不超过7天。

孕妇及哺乳期妇女用药：

哺乳期妇女禁用。
对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。

儿童用药：

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年用药：

老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小。因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用：

0. 若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。

药物过量：

药物过量的症状包括：
循环系统症状：头晕、直立性低血压、虚脱；
中枢神经系统症状：疲劳、反应迟钝发；

药物过量的治疗：生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化，个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100～1000μg)。

药理毒理：

乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有降压效果，对心率无明显影响。

毒理作用
急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗）应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70～180倍；在静脉点滴后为100～840倍；口服给药后为610～870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突变作用。
通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常。

药代动力学：

据国外文献报道，静脉滴注乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8（0.6-1.2）L/kg。血浆清除半衰期为2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率为80％。50％-70％的乌拉地尔由肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中10％药物原型，其余为代谢产物，主要代谢为无抗高血压活性的药物羟化形式。

贮藏：

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

包装：

低硼硅玻璃安瓿包装，每盒5支。

有效期：

24个月。

执行标准：

WS1-(X-076)-2011Z

批准文号：

国药准字H20040501

生产企业：

黑龙江福和华星制药集团股份有限公司

【企业名称】	黑龙江福和华星制药集团股份有限公司
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