核准日期：2007年01月29日 修订日期：2010年07月30日 2010年12月20日 2011年08月01日
注射用盐酸氯普鲁卡因
可谱诺
Chloroprocaine Hydrochloride for Injection
Zhu She Yong Yan Suan Lv Pu Lu Ka Yin
化药及生物制品 >> 麻醉药及辅助麻醉药 >> 麻醉药 >> 局部麻醉药
本品为类白色疏松块状物。可溶于水。
临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸润麻醉和外周神经阻滞麻醉用1%或2%溶液，骶管及硬膜外麻醉用2%或3%溶液。
(1)0.1g (2)0.5g
本品可一次注射或通过留置的导管持续应用。其应用剂量随着麻醉方法、麻醉区域的血管分布状态、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程度、期望的麻醉时间和病人的身体状况等而不同。应该用产生期望结果所需的最小剂量和浓度。儿童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者剂量应减小。
推荐最大安全剂量：加入肾上腺素(1：200000)时，一次最大剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg；不加入肾上腺素时，一次最大剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg。
当进行骶尾部和腰部硬膜外麻醉时，为防止误入蛛网膜下腔所致的不良反应，推荐以下方法：
1、在引起完全阻断前，采用适当的试验剂量(3%盐酸氯普鲁卡因注射液3ml或2%注射液5ml)。若因病人移动而导致硬膜外导管移出须再次置管，则应重复试验剂量。每次试验剂量应用后，应给予足够的起效时间。
2、应避免大剂量的局麻药注射液经导管一次快速注入，在可能的情况下，可将一次剂量分几次给更为安全。
3、在已知大剂量的局麻药注射液注入蛛网膜下腔的情况下，经适当的复苏后，如果导管在位，可考虑通过硬膜外导管抽出适量的脑脊液(例如10ml)回收药物。
当作为常规方法使用时，建议的剂量如下：
1.浸润和外周神经阻断：用1%或2%的溶液(见下表)
麻醉部位 溶液浓度（%） 容量（ml） 总剂量（mg）
下颌 2 2-3 40-60
眶下 2 0.5-1 10-20
臂神经丛 2 30-40 600-800
指趾(不加肾上腺素) 1 3-4 30-40
阴部 2 每侧10 400
子宫颈周围 1 4处、每处3 达120
2、骶管和腰部硬膜外麻醉：用2%或3%的溶液。骶管麻醉，开始用2%或3%溶液15～25ml，经40～60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%或3%溶液，每次2～2.5ml，通常总量15～25ml，需重复使用可间隔40～50分钟，再给量要少于起始量的2～6ml。上述推荐的剂量用于一般成人，但根据病人的体格大小，身体状况和药液从特定部位的全身吸收率不同，最大剂量应区别对待。肾上腺素——盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1：1000肾上腺素注射液0.1ml加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1：200000肾上腺素——盐酸氯普鲁卡因注射液。
药理作用：
盐酸氯普鲁卡因属苯甲酸酯类的局部麻醉药。它可能通过提高神经产生电冲动的阈值和减慢神经冲动的生成速度及降低动作电位的生成率，阻碍神经冲动的产生和传递而起作用。
和其它局麻药一样，本品全身吸收后，可产生心血管和中枢神经系统的影响。血药浓度在正常治疗剂量内，对心肌传导性、兴奋性、收缩力和周围血管阻力的影响很小，但是，在中毒血药浓度时，可明显抑制心肌的传导和兴奋，甚至导致房室传导阻滞和心跳停止。在中毒血药浓度时，可抑制心肌收缩，周围血管扩张，导致心脏输出量减少，动脉压降低，还可引起中枢神经系统的兴奋或抑制或两者兼有。
毒理研究：
尚未在动物上进行盐酸氯普鲁卡因的长期潜在致癌性和生殖毒性试验以评价本品的致突变性或对生育力的损害，也未进行本品对动物生殖功能影响的研究。本品给予怀孕妇女，是否引起胎儿损伤或影响生殖能力尚不清楚，所以只有明确需要时才能给予怀孕妇女，但是不排除本品在产程中作为产科麻醉使用。
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度，还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6～12分钟)，麻醉持续时间达60分钟，由于给药的剂量和途径不同，作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、蟀响尿pH的因素、肾血流量、给药途径和病人的年龄，都能显著改变局麻药的药代动力学参数。体外试验氯普鲁卡因的血浆半衰期成人男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。局麻药分布于机体各组织的多少，也受给药途径的影响，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、脑，具有较高的浓度。氯普鲁卡因在血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢，使其酯键水解，水解后产生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄，尿量和影响尿pH的因素影响其尿排泄。
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