核准日期:2007年01月09日 修订日期:2010年10月1日
注射用穿琥宁[药典]
瑞科欣
Potassium Dehydroandrograpolide Succinate for Injection[药典]
Zhu She Yong Chuan Hu Ning
化学名称:14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19- 二琥珀酸半酯单钾盐。
化学结构式:
分子式:C28H35KO10
分子量:570.68
成 份:主要成份为穿琥宁
本品含有辅料:碳酸氢钠。
本品为白色至微黄色的冻干块状物或粉末。
用于病毒性肺炎,病毒性上呼吸道感染等。
(1)0.2g (2)0.4g。
临用前加氯化钠注射液适量溶解。肌内注射 一次100mg,一日1~2次。静脉滴注 一日400~800mg,用氯化钠注射液分2次稀释后滴注,每次不得过400mg。
静脉滴注后可发生过敏性休克,血小板减少,也可发生皮肤过敏(如药疹等),小儿腹泻,肝功能损害,血管刺激疼痛,胃肠不适。呼吸困难,寒战,发热等。
对本品过敏者禁用。
1.近年在临床应用中,本品过敏反应有上升趋势,在使用过程中如有发热、憋气现象,应立即停止用药。一旦出现过敏性休克表现,立即采取相应的急救措施。
2.药物性状改变时禁止使用。
3.用药过程应定期检查血象,发现血小板减少应及时停药,并给予相应处理。
孕妇慎用。
目前尚无足够儿童用药的临床资料。
目前尚无足够老年用药的临床资料。
0. 本品忌与酸、碱性药物或含有亚硫酸氢钠,焦亚硫酸钠为抗氧剂的药物配伍。
目前尚无足够的临床资料。
1. 药理 临床前药理实验表明:
(1)本品对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热的消退,作用迅速并可维持4小时以上;
(2)本品有较好的抗炎作用,能对抗由二甲苯或组织胺所引起毛细血管壁通透性增高,并对肾上腺素急性肺水肿有明显对抗作用;
(3)本品能缩短戊巴比妥钠引起的白鼠睡眠潜伏期,延长其睡眠时间,还能加强阈下量的戊巴比妥钠作用,引起小白鼠睡眠,该实验结果提示本品有一定的镇静作用;
(4)本品可促进大白鼠肾上腺皮质功能,增加机体对病原体感染的应急能力;
(5)经临床病原学诊断实验和组织培养灭活试验表明本品对流感病毒甲Ⅰ型、 甲Ⅲ型、肺炎腺病毒(Adv)Ⅲ型、Ⅳ型,肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒(Rsv)有一定灭活作用。亦有报道称穿琥宁的抗病毒作用可能与促进中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬作用及提高血中溶菌酶含量有关。
2. 毒理 穿琥宁静脉滴注LD50为675±30mg/kg。
肌肉或静脉给药后,在体内迅速吸收、分布,其吸收相半衰期(t1/2Ka)为18.90±12.12 min,分布相半衰期(t1/2α)仅为1.3±0.3min。用药6小时后血药浓度明显下降,其消除相半衰期(t1/2β)为3.86±1.06小时,用药2天后可排出给药量的85%以上。肌注的生物利用度达94.2±32.9%,表明肌注后吸收利用较完全。
密闭,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
西林瓶装,0.2g:2支/盒,4支/盒;0.4g:4支/盒。
24个月。
中国药典2005版二部。
国药准字H20064574(0.2g),国药准字H20064575(0.4g)
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