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马来酸曲美布汀片

核准日期:2007年03月28日 修订日期:2009年12月02日

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药品名称:

马来酸曲美布汀片

双迪

Trimebutine Maleate Tablets

Ma Lai Suan Qu Mei Bu Ting Pian

成份:

本品主要成分及其化学名称为:
3,4,5,-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-苯基丁酯顺丁烯二酸盐


分子量:503.55
分子式:C22H29NO5·C4H4O4

所属类别:

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠动力抑制药

性状:

本品为白色片剂,无嗅、味苦。

适应症:

1.胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。
2.肠道易激综合征。

规格:

0.1g。

用法用量:

1.慢性胃炎 口服 每次1片(0.1g),每日3次或遵医嘱。
2.肠道易激惹综合征 口服 每次1~2片(0.1~0.2g),每日3次或遵医嘱。

不良反应:

本品不良反应发生率约为0.4%。偶尔出现便秘、腹泻、肠鸣、口内麻木感等症状。偶见肝功能GOT、GPT上升、心悸、偶发困倦、眩晕、头痛等症状,停药后可消失。

禁忌:

对本品过敏者禁用。

注意事项:

1.出现皮疹患者应停药观察。
2.治疗前需明确诊断,其它器质性、占位性消化道疾病慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药:

安全性尚未明确,必要时慎用。

儿童用药:

安全性尚未确立,必要时慎用。

老年用药:

老年人生理机能较弱,用药时加以注意。

药物相互作用:

0. 缺少资料。

药物过量:

尚无本品过量应用的经验。

药理毒理:

1.对消化道运动的作用

1)胃运动调节作用。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射本品3mg/kg后,可使其胃的不规则运动趋于规律化。胃幽门部运动机能亢进受到抑制,运动机能低下时使其活动增强。

2)对消化道系统推进性运动诱发作用。对慢性胃炎所致的胃排空障碍具有兴奋作用,使胃排空得到较大改善,同时还可使胃排空功能亢进时具有抑制作用。

3)对消化道平滑肌的直接作用。应用阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚鱼毒素后仍能直接作用于胃平滑肌。对乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠的作用,可产生非竞争性的抑制作用。

2.末梢性镇吐作用

对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。

3.亚急性慢性毒性

亚急性毒性实验: SD系大鼠:200、400、800和1600mg/kg/日;
猎兔犬:10、25、50及100mg/kg/日,口服一个月

慢性毒性实验: SD系大鼠:100、200、400和800mg/kg/日;
猎兔犬:10、25、50及100mg/kg/日,连服6个月

在SD大鼠组发现,有以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍(亚急性毒性实验400mg/kg/日以上;慢性毒性实验200mg/kg/日以上)。在猎兔犬组发现有肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍(亚急性毒性实验100mg/kg/日;慢性毒性实验25mg/kg/日以上)。但上述变化在停药1-2个月后消失或趋于消失。

药代动力学:

健康人男子口服200mg本品,0.67±0.31小时后达峰值,最达血药浓度64.65±33.57ng/ml,半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解,24小时尿中本品原型排泄率仅在0.01%以下。在脏器中的本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道管壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和脑中浓度低。

贮藏:

室温保存。

包装:

铝塑包装,每盒1(2)板,每板12片。

有效期:

暂定二年。

生产企业:

山西三裕制药有限公司

【企业名称】山西三裕制药有限公司
【地址】山西省太原市高新技术产业开发区科技街14号
【邮编】030006
【省份/国家】山西省
【电话】0351-7032847
【传真】0351-7031224