修订日期:2009年12月10日
青蒿素栓
Artemisinin Suppositories
Qing Hao Su Shuan
化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗疟药 >> 控制症状类
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。
400mg,600mg
成人常用量:直肠给药,首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。
1.如肛塞后2小时内排便,应补用一次;
2.青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月逐渐减轻,月余后一般情况改善。
妊娠妇女慎用。
0. 1.本品与伯氨喹合用可根治间日疟;
1. 2.与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复燃。
2.
药理学:
青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学:
本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
本品吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,易透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢快,主要从肾及肠道排出,24小时可排出84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复燃率较高。
遮光,密封保存。
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