药品名称：

【通用名称】 盐酸阿罗洛尔片

【商品名称】 阿尔马尔Almarl

【英文名称】 Arotinolol Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】 Yan Suan A Luo Luo Er Pian

成份：

化学名称：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl) thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride
结构式：
分子式：C₁₅H₂₁N₃O₂S₃·HCL
分 子 量：408.01

所属类别：

化药及生物制品 >> 激素类及影响内分泌药物 >> 抗甲状腺药 >> β受体阻断药

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗高血压药 >> 交感神经抑制药

性状：

适应症：

原发性高血压(轻度一中度)
心绞痛
心动过速性心律失常
原发性震额

规格：

5mg；10mg。

用法用量：

原发性高血压(轻度一中度)、心绞痛、心动过速性心律失常：
通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次lOmg，每日二次口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，可增至每日30mg。
原发性震颤：
通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日lOmg开始给药。疗效不充分时，可按照每次10mg。每日二次的维持量口服。根据病人年龄、症状等适当增减，但不得超过1天30mg。

不良反应：

调查总例数12978例中有496例（3.8%）出现不良反应及实验室检验值异常。主要的不良反应有心动过缓141例（1.1%），眩晕及站立不稳77例（0.6%），乏力及倦怠感51例（0.4%）。主要实验室检查值异常有AST（GOT）升高34例（0.3%），ALT（GPT）升高34例（0.3%），甘油三酯升高29例（0.2%），尿酸值升高15例（0.1%）。
1．严重不良反应
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征（<0.1%），心动过缓（0.1～5%）：
定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药等适当处置。
2．其它不良反应
出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处置。

禁忌：

不得用于下列病人：
1.高度心动过缓(明显窦性心动过缓)、房室传导阻滞('II: III度)、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征的病人[有可能导致上述症状恶化]。
2.糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对心肌收缩力的抑制]。
3.有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩支气管，诱发支气管哮喘甚至恶化]。
4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
5.肺动脉高压所致右心衰的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。
7.未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用法用量有关的注意事项”]。
8.孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用药”]。
9.对本药成分有过敏史的病人。

注意事项：

1.慎重给药(对下列病人应慎重给药)
(1)有充血性心力衰竭可能的病人(充分观察，对联合应用毛地黄药物的病人，须慎重给药)[有可能抑制心功能，导致充血性心力衰竭症状恶化]。
(2)特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期间禁食状态的病人[由于容易掩盖低血糖的前期症状心动过速等交感神经系统反应，故须注意血糖值]。
(3)低血压、心动过缓、房室传导阻滞(I度)病人[有可能导致症状恶化]。
(4)严重肝功能、肾功能障碍的病人[有可能影响药代动力学]。
(5)老年患者[参考“老年患者用药”]。
(6)末梢循环障碍的病人(雷诺氏综合征、间歇性跛行症等)[有可能抑制末梢血管扩张，导致症状化]。
(7)运动员慎用。
2.重要注意事项
(1)长期给药时，须定期进行心功能检查(心率、血压、心电图、X光等)。尤其在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时使用阿托品。 须注意肝功能、肾功能、血像等。
(2)有报告指出，正在服用类似化合物(盐酸普奈洛尔)的心绞痛病人突然停药时，有的病人出现症状恶化或引起心肌梗塞。故在需要停药时，须缓慢减量，充分观察。
须事先告诫病人:没有医生的指示不要停药。用于心绞痛以外的患者，例如用于心律失常患者及老年患者时，也须予以同样的注意。
(3)手术前48小时内不宜给药。
(4)用于原发性震颤病人时，应充分观察，同其它震颤性疾病进行鉴别诊断，只能用于确诊为原发性震颤的病人.
(5)用于原发性震颤病人时，与用于高血压病人相比，多见心动过缓、眩晕、低血压等不良反应，故应充分观察，出现症状时，采取减量或停药等适当处理。
(6)有可能出现眩晕、站立不稳症状，应提醒服用本药的病人(尤其在服用初期).在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。
3.与用法用量有关的注意事项
用于嗜铬细胞瘤病人时，由于可引起血压急剧升高，故不得单独应用本药。对嗜铬细胞瘤病人，须在应用α受体阻断剂进行初期治疗后，应用本药，并始终联合应用α受体阻断剂。
4.应用注意事项
本药交与病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告，有人因误咽PTP密封袋，导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、纵隔窦炎等严重并发症。)
5.联合用药注意事项
参考“药物相互作用”。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“生殖毒性”]。
2.在服药期间应避免授乳[参考“生殖毒性”]

儿童用药：

尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。

老年用药：

用于老年患者时，应注意下列事项，从小剂量(例如，每次5mg)开始，边观察病人状态边慎重给药。
1.老年患者一般不宜过度降压(有引起脑血栓等的可能)。
2.老年患者多见心功能等低下，易引起血压过度下降和心动过缓。
3.需停药时，应缓慢减量(参考“重要注意事项”)。

药物相互作用：

0. （并用时注意事项）

药物过量：

症状：超量给药有可能产生心动过缓、III度房室传导阻滞、心衰、低血压、支气管痉挛等。
处理：超量给药时。应停药，并根据需要给予洗胃等处理，同时采取以下措施。
1.心动过缓、完全房室传导阻滞：给予阿托品、异丙肾上腺索等，或安装心脏起搏器。
2.心力衰蝎、低血压：给予强心剂、升压药、输液等，或采取其它改善循环的措施。
3.支气管痉挛：静脉给予β2受体激动剂或氨茶碱，或采取其它改善呼吸的措施。

药理毒理：

1．药理
（1）α，β受体阻断作用
在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻断作用，其作用比值约为1：8。
（2）降压作用
在自发性高血压大鼠（SHR）及易发脑卒中大鼠（SHR-SP）等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用；并在SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果。
（3）抗心绞痛作用
通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物（狗）的试验中，证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。
（4）抗心律失常作用
在三氯甲烷诱发心律失常（小鼠）及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常（狗）的试验中证实具有抗心律失常作用。
（5）抗震颤作用
在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤（小鼠），TRH诱发震颤（小鼠）及MPTP诱发震颤（猴）试验中，证实具有抗震颤作用。
本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用，其作用为末梢性。
（6）其它药效动力学
在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。
2．毒理
（1）急性毒性
（LD₅₀,mg/kg）
（2）慢性毒性
对SD类大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，对小猎狗按照20，50，125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，大鼠出现眼睑下垂，后肢肿胀，心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红，心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。
（3）生殖毒性
①妊娠前，妊娠初期给药试验
对Wistar类大鼠（雌雄）的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。
②器官形成期给药试验
对Wistar类大鼠给药剂量为100mg/kg（临床剂量的约250倍）以上时出现肾盂扩大，250mg/kg（临床剂量的约600倍）时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响。
③围产期，授乳期给药试验
对Wistar类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。
（4）其它毒性
未见抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突变性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

药代动力学：

健康成人一次口服lOmg后，吸收迅速，约2小时后达到最高血中浓度 （117ng/mL)，其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全，服药后24小时的AUC值为0.71pghr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高，其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3-5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物，其尿中排泄率约为0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为84% )，在尿中原型排泄率为4-6%。

贮藏：

密封，室温保存。

包装：

PTP包装。
5mg：10片/盒；lOmg：10片/盒。

有效期：

36个月。

执行标准：

进口药品注册标准JX20000375。

批准文号：

分包装批准文号：国药准字J20110017(5mg)；国药准字J20110018(10mg)；
小包装进口药品注册证号：H20090776(5mg)；H20090777(l0mg)；
大包装进口药品注册证号：H20090778(5mg)；H20090779(lOmg)。

生产企业：

住友制药株式会社

【企业名称】	住友制药株式会社 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.
【地址】	3-45, Kurakakiuchi l-chome, Ibaraki, Osaka, Iapan日本国大阪府茨木市蔵垣内1丁目3番45号
【省份/国家】	日本
【办事处】	住药（上海）国际贸易有限公司北京办事处地 址: 北京市西城区南礼士路66号建威大厦1801室邮政编码: 100045电话号码: 010-68021151/68021161传真号码: 010 68021191