药品名称：

【通用名称】 盐酸利多卡因葡萄糖注射液

【英文名称】 Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Li Duo Ka Yin Pu Tao Tang Zhu She Ye

所属类别：

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗心律失常药 >> 抗快速心律失常药

化药及生物制品 >> 麻醉药及辅助麻醉药 >> 麻醉药 >> 局部麻醉药

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

用法用量：

(以下内容应根据产品规格折算用量)1．常用量。
(1)静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
(2)静脉滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量，以每分钟 0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
2．极量。静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。

不良反应：

1．过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药。
2．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。
3．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

禁忌：

1．下列情况应禁用：
(1)对有药物过敏史及特异质反应者；
(2)严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；
(3)严重窦房节功能障碍；

(4)原有室内传导阻滞者。
2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
3．本品含糖，糖尿病患者禁用。

注意事项：

1．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
2．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；
3．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
4．其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；
5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α₁-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；
6．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。

儿童用药：

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，故应慎用。

老年用药：

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

药物相互作用：

0. 1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
1. 2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
2. 3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
3. 4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
4. 5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
5.

药物过量：

超量可引起惊厥和心脏骤停。

药理毒理：

本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na⁺内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K⁺外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响；本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

药代动力学：

本品注射后迅速吸收，很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t_1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上，持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物， 少量出现在胆汁中。

贮藏：

密闭保存。

资料来源：

CFDA药品说明书范本