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盐酸普鲁卡因胺片

核准日期:2007年03月08日 修订日期:2010年04月07日

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药品名称:

盐酸普鲁卡因胺片[药典]

Procainamide Hydrochloride Tablets[药典]

Yan Suan Pu Lu Ka Yin An Pian

所属类别:

化药及生物制品 >> 心血管系统药物 >> 抗心律失常药 >> 抗快速心律失常药

性状:

本品为白色或微黄色片或糖衣片。

适应症:

本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

规格:

0.25g

用法用量:

口服给药:
成人常用量
(1)心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次。
(2)肌强直,一次0.25g,一日2次。

不良反应:

1.心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停搏。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
3.过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。
5.神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
6.血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

禁忌:

1.病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。
3.对本品过敏者。
4.红斑狼疮(包括有既往史者)。
5.低钾血症。
6.重症肌无力。
7.地高辛中毒。

注意事项:

1.该药静脉应用时需有心电和血压监测。
2.该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
3.交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。
4.肾功能受损者应酌情调整剂量。
5.用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。
6.血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
7.用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
8.静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。
9.下列情况应慎用:
(1)过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;
(2)支气管哮喘;
(3)肝功能或肾功能障碍;
(4)低血压;
(5)洋地黄中毒;
(6)心脏收缩功能明显降低者。
10.对诊断的干扰:
(1)干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;
(2)碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;
3)心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
11.用药期间应注意随访检查:
(1)有无过敏反应;
(2)抗核抗体试验;
(3)血压(胃肠道外给药时);
(4)心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量;
(5)肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;
(6)血小板计数、全血细胞计数及分类。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

儿童用药:

小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时,血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均半衰期为5.3小时。

老年用药:

老年患者用药应酌情减量。

药物相互作用:

0. 1.与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加。
1. 2.口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20%~30%。
2. 3.与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强。
3. 4.与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应。
4. 5.与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。
5. 6.酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期。
6. 7.抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用。
7. 8.西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
8. 9.雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量。
9. 10.甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
10.

药物过量:

药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症;还可以引起溶血性贫血,红细胞G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。

药理毒理:

本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断α受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12μg/ml时产生毒性反应。

药代动力学:

本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。
静注后即刻起效。有效血药浓度2~10μg/m1,中毒血药浓度12μg/ml以上。该药30%~60%以原形经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6%~52%以乙酰化形从肾清除,肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药;血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。

贮藏:

遮光,密封保存。

资料来源:

CFDA药品说明书范本