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二盐酸奎宁注射液

核准日期:2007年3月7日

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药品名称:

二盐酸奎宁注射液[药典]

Quinine Dihydrochloride Injection[药典]

Er Yan Suan Kui Ning Zhu She Ye

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗疟药 >> 控制症状类

性状:

本品为无色或微黄色的澄明液体。

适应症:

用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。

规格:

(1)1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3

用法用量:

1.成人用量 按体重5~10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。
2.小儿用量 剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。

不良反应:

1.本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复;
2.24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等;
3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等,多死于呼吸麻痹;
4.少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;
5.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;
6.奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等;
7.静脉滴注应密切观察血压变化。

禁忌:

孕妇禁用。

注意事项:

1.对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
2.对诊断的干扰 奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
3.静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。

孕妇及哺乳期妇女用药:

孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

药物相互作用:

0. 1.制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。
1. 2.抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强。
2. 3.肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制。
3. 4.奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加。
4. 5.尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加。
5. 6.与维生素K合用可增加奎宁的吸收。
6. 7.与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;
7. 8.与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。
8.

药物过量:

奎宁致死量约8g。

药理毒理:

奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。

贮藏:

遮光,密闭保存。

资料来源:

CFDA药品说明书范本