药品名称：

【通用名称】 顺铂氯化钠注射液

【商品名称】 益久博

【英文名称】 Cisplatin and Sodium Chloride Injection

【汉语拼音】 Shun Bo Lv Hua Na Zhu She Ye

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为几乎无色的澄明液体。

适应症：

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%～80%。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

规格：

100ml：顺铂0.1g与氯化钠0.9g。

用法用量：

1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m²，一日1次，连用五天，或一次30mg/m²，；连用3天，并需适当水化利尿。
2、大剂量：每次80～120mg/m²，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m²，以100mg/m²为宜。为预防本品肾脏毒性，需充分水化：顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。

不良反应：

1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。发生率为17～100%。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5—羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂昂丹司琼等，基本可控制急性呕吐；
2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m²即为肾毒性危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。
3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末稍神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；
4、骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生机率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m²，发生率约10%～20%，若剂量≥120mg/m²则约40%，但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关；
5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；
6、其他：心脏功能异常、肝功能改变少见。

禁忌：

顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳期妇女、以及肾功能不良的病人。

注意事项：

1.对既往有肾病史或中耳炎史者慎用。在治疗中出现下列之一症状者停用：
(1)周围白细胞低于3500/mm³或血小板低于8万
(2)用药后持续性严重呕吐；
(3)早期肾脏毒性的表现，如血清肌酐大于2mg/dl或尿素氮大于20mg/dl；或尿镜检在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个或管型5个。
2.顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。含有铝部分的针头、注射器、套管或静注装置，可能与顺铂接触者，不应用于制备或使用该药。
3.使用本品时，应避光，静滴时间不宜超过24小时。
4.在治疗过程中应注意检查：
(1)听力测验与神经功能检查；
(2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率与血清肌酐；
(3)红细胞压积、血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基转移酶、转肽酶、胆红素与尿酸。
5.发生过量或毒性反应时，必须采取对症和支持措施，必须监测3～4周，以防延迟性毒性发生。
6.使用前请详细检查，如发现药液混浊、封口松动、瓶身或瓶口有破裂漏气、药液中有异物等，切勿使用。
7.本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿再储存使用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率降低，故慎用。如肾功能正常，可给予全量的70%～90%。

药物相互作用：

0. 1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺砒酮(sulfinpyrazone)合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。
1. 2.抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。
2. 3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应；由于此二药常合并应用，尤应注意。
3. 4.与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒副作用，用量应减少。
4. 5.与氨基甙类或肾袢利尿药等有耳、肾毒性的药物合用，可增强本品的肾毒性和耳毒性。
5.

药物过量：

药物剂量超过120mg/m²，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

药理毒理：

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

药代动力学：

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。t_1/22日以上，若并用利尿剂t_1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

贮藏：

在凉暗处密闭保存。

包装：

玻璃输液瓶装，100ml/瓶。

有效期：

暂定一年。

批准文号：

国药准字H20050269

生产企业：

济南三九益民制药有限责任公司

【企业名称】	济南三九益民制药有限责任公司
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