医平台知识手册

依托泊苷胶囊

核准日期:2007年06月27日

收藏

药品名称:

依托泊苷胶囊

拉司太特Lastet

Etoposide Capsules

Yi Tuo Bo Gan Jiao Nang

成份:

主要成份:依托泊苷,每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇,对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。
化学名称:(-) (5R,5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亚乙基-D-吡喃葡萄酰]氧代]-5,8,8a,9-四氢-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯) 呋喃[3’,4’;6,7]萘并[2,3-d]-1,3-二氧代-6(5aH)-酮。
化学结构式:
分子式:C29H32O13
分子量:588.57

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状:

本品为软胶囊,内容物为无色或浅黄色透明黏液性液体。

适应症:

小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。

规格:

25mg

用法用量:

本药为剧毒药物,一定要在医生指导下服用。一般成人每日175~200mg,连续服用5天,停药3周,或每日50~75mg,连续服用21天,停药一周为一个疗程。每一个疗程约1000mg,可连续2~3个疗程。药量及疗程根据病情和症状的严重性适当增减。

不良反应:

1. 血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。
2. 肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。
3. 肾脏 有时出现BUN升高。
4. 消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。
5. 过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。
6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。
7. 神经 有时出现四肢麻木,头痛等。
8. 循环系统 可出现心电图改变,不整脉,低血压等。
9. 呼吸系统 可出现间质性肺炎。
10. 其它 有时出现倦怠,疲劳。

禁忌:

骨髓机能障碍,对本剂严重过敏者。

注意事项:

本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。

孕妇及哺乳期妇女用药:

动物实验表明有致畸出现,因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。因药物可进入乳汁中,哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童用药:

特别注意副作用,应慎重。

老年用药:

因生理机能减退,应注意用药间歇及剂量。

药物相互作用:

0. 与其它抗肿瘤药物或放疗合用,可能增加骨髓抑制。

药物过量:

尚不明确。

药理毒理:

阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。

药代动力学:

上述DNA-TopoⅡ-Ep复合物是可逆的,杀细胞作用显示明显的浓度依赖性,时间依赖性。动物实验显示服药2小时后,血中药物浓度达到高峰,血浆半衰期0.9小时,血浆中浓度占全血浓度70%。AUC与给药浓度呈直线关系。人类单次口服1-2小时后,血中浓度达最高峰,以后逐渐减少。动物实验表明72小时后分别在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,主要分布在血液,子宫,卵巢,癌组织,肾脏,肝脏,组织中浓度同血液中浓度一样,迅速衰减,没有蓄积性。本药物不能通过血脑屏障。

贮藏:

遮光,密闭(10~30℃)保存。

包装:

铝塑水泡眼,10粒/版,4版/袋;1袋/盒。

有效期:

30个月

执行标准:

进口药品注册标准JX20010157

进口药品注册证号:

H20050594

生产企业:

日本化药株式会社

【企业名称】日本化药株式会社
Nippon Kayaku Co., Ltd.
【地址】11-2,Fujimi 1-Chiome,Chiyodo-ku,Tokyo,Japan日本东京都千代田区富士见1-11-2
【省份/国家】日本
【电话】010-87756556
【传真】010-87756557
【主页】http://www.nipponkayaku.co.jp