药品名称：

【通用名称】 注射用盐酸吡柔比星

【英文名称】 Pirarubicin Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】 Zhu She Yong Yan Suan Bi Rou Bi Xing

成份：

本品主要成份为吡柔比星。
化学名称：（8S,10S）-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-（2-四氢吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮盐酸盐 。
化学结构式：

分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂·HCl
分子量：664.10
辅料：乳糖。

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗肿瘤药 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状：

本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。

适应症：

治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌）等。

规格：

10mg

用法用量：

将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。
静注：一般按体表面积一次25～40mg/m²；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m²，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m²，每周一次；膀胱内给药：按体表面积一次15～30mg/m²，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。

不良反应：

1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见；
2．心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。
3．胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；
4．其它：肝肾功能异常、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状，偶有血尿，极少有膀胱萎缩。

禁忌：

严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

注意事项：

严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免PH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液即时用完，室温下放置不得超过6小时。

孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：

尚不明确。

老年用药：

高龄者酌情减量。

药物相互作用：

0. 尚不明确。

药物过量：

尚不明确。

药理毒理：

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G₂期阻断细胞进入G₁期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。

药代动力学：

本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T_1/2）明显低于阿霉素（ADM）。人静注本品30mg/m²后血浆浓度迅速减少，6～8h后为11ng/ml左右，T_1/2α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。

贮藏：

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）保存。

包装：

模制抗生素玻璃瓶，1瓶/盒。

有效期：

18个月。

执行标准：

WS₁-(X-115)-2000Z

批准文号：

国药准字H20045983

生产企业：

浙江海正药业股份有限公司

【企业名称】	浙江海正药业股份有限公司 ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO. LTD.
【地址】	浙江省台州市椒江区外沙路46号
【邮编】	318000
【省份/国家】	浙江省
【电话】	0576-88827987
【传真】	0576-88827887
【主页】	www.hisunpharm.com