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核准日期:2007年03月08日 修订日期:2010年04月07日
甲苯磺丁脲片[药典]
Tolbutamide Tablets[药典]
Jia Ben Huang Ding Niao Pian
化药及生物制品 >> 激素类及影响内分泌药物 >> 影响血糖的药物 >> 降糖药
本品为白色片。
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
0.5g
口服 常用量一次0.5g,一日1~2g。开始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g,也可0.25g,一日三次,于餐前半小时服,根据病情需要逐渐加量,一般用量为每日1.5g,最大用量每日3g。
1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;
2.较少见的有皮疹;
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
下列情况应禁用:
1. Ⅰ型糖尿病人;
2. Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;
3. 肝、肾功能不全者;
4. 对磺胺药过敏者;
5. 白细胞减少的病人。
1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇禁用。
2.本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。
老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降,用药量应减少,不宜用长效制剂。
0. 1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
1. 2.与β-受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β-受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。
2. 3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。
3. 4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。
4. 5.香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
5.
本品为降血糖药。
1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;
2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;
3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用),因此,总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
遮光,密封保存。
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