修订日期:2010年10月01日
注射用盐酸安西他滨
Zhu She Yong Yan Suan An Xi Ta Bin
主要成份为安西他滨。
化学名称为:2-甲醇基2,3,3a,9a-四氢-3羟基-6-亚胺基-6H呋喃-(2',3',4,5)-噁唑(3,2a)嘧啶盐酸盐
分子式:C9H11O4N3·HCl
分子量:261.66
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本品为白色疏松块状物或粉末 。
对于各类急性白血病,对急性粒细胞白血病的治疗较佳,对脑膜白血病亦有良好疗效。于其它抗肿瘤药合用可提高疗效,对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成,外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。
0.1g 。
常用量:静脉滴注、静脉注射或肌肉注射,一日100—400毫克,分1—2次注射,5—14天为一疗程,疗程间歇7—14天。
白血病:每日5—10mg/kg,生理盐水或5%葡萄糖500ml注射液静脉注射,也可作肌肉注射,每日一次,一般5—10天为一疗程,间歇7—14天,可根据幼稚细胞消失或白细胞下降等适当掌握。
脑膜白血病有报告以50—100毫克的剂量溶于氯化钠注射液2毫克中,做鞘内注射获得较满意的疗效。口服剂量间静注剂量。
眼科:单疱角膜炎应用0.05%滴眼液,每1—2小时滴眼一次,晚间加眼膏一次或单用眼膏每日4—6次,溃疡疗合,实质层浸润消失后,再减量为每天四次,维持用药两周以上,在用药期间必须合并应用抗菌素,防止细菌及真菌混合感染。
与阿糖胞苷相似,但较轻。
1. 造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;
2. 白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;
3. 较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。
上述症状多于给药后2—4周出现
4. 少数患者会出现腮腺痛、体位性低血压、结膜充血、鼻粘膜肿胀;
5. 极个别患者会出现头痛、皮疹。
对本品过敏者禁用
应定期检查肝、肾功能。必须在医师指导下使用。
孕妇及哺乳期妇女忌用,需用药者必须在医师指导下使用。
儿童一日用量可按每公斤体重2—6毫克计算。
由于老年人对化疗药物的耐受性差,用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。
本品为阿糖胞苷的衍生物,其特点是对胞嘧啶脱氨酶稳定,对其它代谢酶也很稳定。本品在体内先磷酸化再与胞嘧啶核苷酸竞争DNA聚合酶,抑制DNA的合成,或以伪代谢物形式。掺入DNA链,阻止DNA链的延长和引起链的断裂。本品为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,并对C1/S期和S/C2期转换有延缓作用。对单纯疱疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。
本品在体内作用时间较长,半衰期为8h,毒性较小。口服可吸收且不易被胃肠道粘膜和肝脏中的酶脱氨失活。单次静脉注射本品200mg/m2于24h排泄95%,其中85%为原药,10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。
遮光,密闭,在阴凉处保存。
0.1g*5支/盒
24个月。
国药准字H31023069
上海新华联制药有限公司