药品名称：

【通用名称】 阿卡波糖片

【商品名称】 拜唐苹Glucobay ( 拜糖平 )

【英文名称】 Acarbose Tablets

【汉语拼音】 A Ka Bo Tang Pian

成份：

本品主要成分为阿卡波糖，
化学名称：0-4，6-双脱氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)4，5，6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环已烯-1-基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖。
化学结构式：

分子式：C₂₅H₄₃NO₁₈
分子量：645.62

所属类别：

化药及生物制品 >> 激素类及影响内分泌药物 >> 影响血糖的药物 >> 降糖药

性状：

本品为类白色或淡黄色片。

适应症：

配合饮食控制，用于：
(1)2型糖尿病。
(2)降低糖耐量低减者的餐后血糖。

规格：

50mg。

用法用量：

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。

一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg（一次1片），一日3次，以后逐渐增加至一次0.1g（一次2片），一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。或遵医嘱。

如果病人在服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次0.1g，一日3次。

不良反应：

按照CIOMS III类别的频率（安慰剂-对照研究：拜糖苹N=8595；安慰剂N=7278；截止至2006年2月10日），基于临床研究的药物不良反应如下：

在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。

多见 发生率≥10%
常见 发生率≥1%＜10%
少见 发生率≥0.1%＜1%
罕见 发生率≥0.01%＜0.1%

未知 不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月31日），且发生率不能评估。

另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。

在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与拜糖苹有关还不明确。

如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。

如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。

在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考注意事项部分）。

禁忌：

1.对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者。
2.有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。
3.患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。
4.严重肾功能损害（肌酐清除率<25ml/分钟）的患者禁用。

注意事项：

1．病人应遵医嘱调整剂量。
2．个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的前6～12个月监测肝酶的变化。但停药后肝酶值会恢复正常。
3．本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：

1.因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的资料，妊娠妇女不得使用本品。
2.哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。

儿童用药：

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于18岁以下的患者。

老年用药：

对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

药物相互作用：

0. 1.服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
2.本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。
3.个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。
4.服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。

药物过量：

当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4～6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

药理毒理：

本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。

动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。

此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。

一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3-5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。

上述作用已被一项荟萃分析所证实。改荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。

药代动力学：

吸收和生物利用度

本品的生物利用度仅为1～2%。由于阿卡波糖只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。

贮藏：

遮光、密封、在25℃以下保存。

当温度高于25℃，相对湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色。因此药片应当在从包装中取出后立即服用。放在儿童触及不到的地方。

包装：

铝塑水泡眼包装，15片/板，2板/盒。

有效期：

24个月

执行标准：

WS₁-(X-396)-2003Z

批准文号：

国药准字H19990205

生产企业：

拜耳医药保健有限公司

【企业名称】	拜耳医药保健有限公司 Bayer(China)
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【邮编】	100176
【省份/国家】	北京市
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